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紫杉烷衍生物的結晶及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 第一制藥株式會社/內(nèi)田誠士郎;高柳佳弘;小野誠
公開(公告)號 CN1295229C  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN02823815.X  
申請日期 2002.11.29  
專利名稱 紫杉烷衍生物的結晶及其制備方法  
主分類號 C07D493/04(2006.01)I  
分類號 C07D493/04(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.11.29 JP 363681/2001  
申請(專利權)人 第一制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 內(nèi)田誠士郎;高柳佳弘;小野誠  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2002-11-29 PCT/JP2002/012506  
進入國家日期 2004.05.28  
專利代理機構 北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 丁香蘭  
國省代碼 日本;JP  
主權項 一種結晶,其為(1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9,10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5,20-環(huán)氧-1-羥基紫杉烷-11-烯-13-基(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羥基丙酸酯的結晶,其粉末X射線衍射圖譜中,在衍射角2θ為6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°處具有特征峰。  
摘要 本發(fā)明提供一種結晶及所述結晶的制備方法。所述結晶為(1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9,10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5,20-環(huán)氧-1-羥基紫杉烷-11-烯-13-基(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羥基丙酸酯的結晶,其粉末X射線衍射圖譜中,在衍射角(2θ)為6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°處具有特征峰。所述結晶的制備方法包括進行晶析的步驟,在所述晶析步驟中使用選自由丙酮類溶劑、腈類溶劑和它們的混合物組成的組中的有機溶劑或者該有機溶劑和水的混合物。  
國際公布 2003-06-05 WO2003/045953 日  
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