| 公開(公告)號(hào) | CN1675180A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03819329.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.10 |
| 專利名稱 | 吲哚、吲唑和氮茚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/14 |
| 分類號(hào) | C07D209/14;C07D209/16;C07D405/12;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/06;C07D413/12;C07D498/06;A61K31/4045;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/55;A61K31/4545;A61K31/5383;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10;A61P13/02;A61P25/24;A61P43 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.12 JP 171400/2002;2003.2.4 JP 27529/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 住友制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 上野能秀;野口毅;廣田浩太郎;澤田信行;梅染卓志 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/007382 2003.6.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中W是結(jié)合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基團(tuán)Q與W一起是下式基團(tuán)：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(W)-N(R3)-、-C(R3A)＝C(R3B)-N(W)-、-C(W)＝N-N(R3)-、-C(R3A)＝N-N(W)-、-N＝C(W)-N(R3)-、-N＝C(R3A)-N(W)-、-C(W)＝N-O-或-C(W)＝N-S-；R3A和R3B獨(dú)立是氫原子或任選取代的低級(jí)烷基；R4、R5、R6和R7獨(dú)立是氫原子或任選取代的低級(jí)烷基；R1是任選取代的低級(jí)烷基或下式基團(tuán)：-X-R1e-C(＝O)NR1aR1b、-X-R1e-C(＝O)OR1a或-X-R1d，其中X是直接鍵或下式基團(tuán)：-O-、-S-、-N(R1c)-、-C(R1c)C(＝O)-、-C(＝O)N(R1c)-、-N(R1c)SO2-、-SO2N(R1c)-或-C(＝O)NHSO2-，R1e是直接鍵或任選取代的低級(jí)亞烷基，R1a、R1b和R1c獨(dú)立是氫原子、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳烷基、任選取代的芳基、任選取代的環(huán)烷基或任選取代的雜環(huán)基，或者R1a和R1b可以互相結(jié)合并與它們連接的鄰近氮原子一起形成飽和的3-到8-元環(huán)狀氨基，在該環(huán)中任選具有下式基團(tuán)：-O-或-NH-，所述飽和的環(huán)狀氨基是取代或未取代的，R1d是氫原子、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的苯基或任選取代的環(huán)烷基，所述環(huán)烷基的-CH2-部分任選由一個(gè)或更多個(gè)下式基團(tuán)代替：-O-或-N(R1a)-，它們可以相同或不同；R2是氫原子、鹵原子、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的低級(jí)鏈烯基、任選取代的氨基、羥基、低級(jí)烷氧基，或R1和R2可以互相結(jié)合并形成亞甲二氧基并且所述亞甲二氧基可以任選由羧基或低級(jí)烷氧基羰基取代；R3是氫原子或任選取代的低級(jí)烷基，或R1和R3可以互相結(jié)合并形成下式的二價(jià)基團(tuán)：-X-R1e-C(＝O)-，條件是在以上式的羰基側(cè)的鍵結(jié)合到式(I)化合物的R3相連的原子上；Ar是以下式(IX)、式(X)或式(XIII)的基團(tuán)；式(IX)的基團(tuán)：其中R8是氫原子、鹵原子、三氟甲基、任選取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基、任選取代的芐氧基、羥基、硝基、任選取代的低級(jí)烷基磺�；⑷芜x取代的苯磺�；�、任選取代的低級(jí)烷硫基、任選取代的低級(jí)烷基亞硫�；�基、氰基、氨基、任選取代的低級(jí)烷�；被�、任選取代的一-或二-低級(jí)烷基氨基、任選取代的低級(jí)烷基磺酰氨基或任選取代的苯磺�；被�；R9和R10獨(dú)立是氫原子、鹵原子、任選取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基羰基、羥基、氨基或任選取代的一-或二-低級(jí)烷基氨基，或R8、R9和R10中的兩個(gè)可以互相結(jié)合并形成亞甲二氧基，所述亞甲二氧基可以任選由羧基或低級(jí)烷氧基羰基取代，或R8、R9和R10中的兩個(gè)可以互相結(jié)合并形成下式基團(tuán)：-NR8aC(＝O)CR8b＝CR8c-，R8a、R8b和R8c可以相同或不相同并各為氫原子或任選取代的低級(jí)烷基；條件是當(dāng)R1是下式基團(tuán)：-O-CH2-C(＝O)OR1a并且R4、R5、R9和R10都是氫原子時(shí)，則R8不是在3-位置上取代的鹵原子或三氟甲基：式(X)的基團(tuán)：其中Z是氧原子或硫原子R11是氫原子、低級(jí)烷基或是下式基團(tuán)：-SO2R14或是下式基團(tuán)：-NR15R16，其中R14是任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的苯基、任選取代的芳烷基，R15和R16獨(dú)立是氫原子、任選取代的低級(jí)烷基或任選取代的芐基；R12是氧原子、硫原子或H2；R13是氧原子或H2；nn和mm各是0或1；或式(XIII)的基團(tuán)：其中R17是氫原子、鹵原子或氰基。 |
| 摘要 | 一種式(I)代表的化合物或其藥學(xué)上可受的鹽，其中W是結(jié)合到Q上的任何可能位置上的下式(VIII)的基團(tuán)，Q與W一起是下式基團(tuán)：-C(W)＝C(R3A)-N(R3)-等；R3A是H或任選取代的低級(jí)烷基；R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立是氫或任選取代的烷基；R1是任選取代的低級(jí)烷基等；R2是H等；R3是H等；Ar是苯基等，所述化合物或其鹽具有β3-腎上腺素受體-刺激活性并可以用作為治療肥胖等疾病的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/106418 日 2003.12.24 |
