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作為抗炎劑的雄甾烷系列化合物的中間體及其制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 葛蘭素集團有限公司/K·比加迪克;S·J·庫特;R·K·尼斯
公開(公告)號 CN1680423A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN200510067026.9  
申請日期 2001.08.03  
專利名稱 作為抗炎劑的雄甾烷系列化合物的中間體及其制備方法  
主分類號 C07J31/00  
分類號 C07J31/00;C07J17/00;C07J71/00  
分案原申請?zhí)? 01816662.8  
優(yōu)先權 2000.8.5 GB 0019172.6;2001.4.7 GB 0108800.4  
申請(專利權)人 葛蘭素集團有限公司  
發(fā)明(設計)人 K·比加迪克;S·J·庫特;R·K·尼斯  
地址 英國梅得塞克斯  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權項 一種制備式(II)化合物的方法,該方法包括:(a)使式(III)化合物與活化的2-呋喃甲酸衍生物按照每摩爾式(III)化合物至少2摩爾的所述活化衍生物的量反應,以得到式(IIA)化合物;和(b)通過使步驟(a)的產物與一種能夠形成水溶性2-呋喃甲酰胺的有機伯胺或仲胺堿反應從式(IIA)化合物中除去硫連接的2-呋喃甲;糠帧@ú襟E:(c1)當將步驟(b)產物溶解于基本上水不能溶混的有機溶劑中時,通過用水洗液洗去步驟(b)產生的酰胺副產物純化式(II)化合物,或(c2)當將步驟(b)產物溶解于一種水可溶混的溶劑中時,通過用一種含水溶媒處理步驟(b)產物以沉淀出純的式(II)化合物或其鹽來純化式(II)化合物。  
摘要 按照本發(fā)明的一個方面,提供一種式(I)的化合物的中間體式(II)化合物的制備方法。也提供了一些中間體新型化合物。  
國際公布  
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