| 公開(公告)號(hào) | CN1706827A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510054663.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.12 |
| 專利名稱 | 5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/12 |
| 分類號(hào) | C07D209/12;C07D403/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D417/06;A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5355;A61P31/14;A61P1/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.12 CN 200410021364.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宮 平;趙燕芳 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 5-羥基吲哚-3-羧酸酯類衍生物，其特征在于：通式I的化合物，或其消旋體或旋光異構(gòu)體，或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物，其中R1為H、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基，所述烷基和環(huán)烷基可以被1-2個(gè)選自羥基、硝基、鹵代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任選取代；R2為C1-C6烷基，所述烷基可以被1-2個(gè)選自羥基、硝基、鹵代、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基任選取代；X為氫、鹵代、硝基、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基；Y為-NR3R4；Z為-CH2-S-R5、-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1、n、p為0-4之間的整數(shù)，q為0或1，當(dāng)n、p為0時(shí)，q為0，當(dāng)n、p為1-4之間的整數(shù)時(shí)，q為0或1；R3和R4相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、氨基、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R8任選取代；或R3和R4與和它們所連接的氮原子一起形成胍基、5-10元雜環(huán)基或5-10元雜芳基，所述雜環(huán)基和雜芳基除了與R3和R4連接的氮原子外，可以含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子，除了R3和R4所連接的氮原子外，所述雜環(huán)基任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述雜環(huán)基和雜芳基可以被1～3個(gè)相同或不同的R8任選取代；R5為C1-C10烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基，它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R9任選取代；當(dāng)n＝0時(shí)，Ar1代表含有2-3個(gè)選自N、O或S的雜原子的5-10元雜芳基，并且Ar1可以被1-3個(gè)相同或不同的R9任選取代；當(dāng)n＝1-4時(shí)，Ar1代表C6-C10芳基、5-10元雜芳基或5-10元雜環(huán)基，其中，所述雜芳基和雜環(huán)基可以含有1-3個(gè)選自N、O或S的雜原子，并且Ar1可以被1-3個(gè)相同或不同的R9任選取代；Ar2代表C6-C10芳基、5-10元雜芳基或5-10元雜環(huán)基，其中，所述雜芳基和雜環(huán)基可以含有1-3個(gè)選自N、O或S的雜原子，并且Ar2可以被1-3個(gè)相同或不同的R9任選取代；R8代表C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代、羥基、腈基、羧基、酯基、硝基；R9代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羥基、任選被羥基、氨基或鹵代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、鹵代、C1-C6烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基或被單或二(C1-C6烷基)取代的胺基；限制條件為：當(dāng)Z為-CH2-S-R5，Y為二甲胺基，R1為甲基，R2為乙基，X為溴時(shí)，R5不是環(huán)己烷基；當(dāng)Z為-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1，n＝0，q＝0，Y為二甲胺基，R1為甲基，R2為乙基，X為溴時(shí)，Ar1不是2-苯并[d]噻唑基；當(dāng)Z為-CH2-S-(CH2)n-(O)q-Ar1，n＝1，q＝0，Y為二甲胺基，R1為甲基，R2為當(dāng)Z為p＝0，q＝0，Y為二甲胺基，R1為甲基，R2為乙基，X為溴時(shí)，Ar2不是苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示的5-羥基吲哚-3-羧酸酯類化合物包括其消旋體或旋光異構(gòu)體，及其藥學(xué)上可接受的鹽和/或水合物，其中取代基R1、R2、Z、X和Y具有在說明書中給出的含義。式I的化合物可用于制備治療和/或預(yù)防病毒性感染藥物，尤其是用于制備抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒藥物。 |
| 國際公布 |
