| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1684966A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03822939.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新的腺嘌呤化合物及其用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D473/18 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D473/18;C07D473/16;C07D473/24;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/522;A61K31/5377;A61K31/55;A61P11/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.27 JP 283428/2002;2002.10.16 JP 301213/2002 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 住友制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 磯部義明;高久春雄;荻田晴久;戶(hù)邊雅則;栗本步;荻野哲廣;藤田一司 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/012320 2003.9.26 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.25 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?劉玥 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種可局部給藥的藥物，含通式(1)表示的腺嘌呤化合物：其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán)，或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個(gè)選自0-2個(gè)氮原子、0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的雜原子的雜芳族環(huán)，n是0-2的整數(shù)，m是0-2的整數(shù)，R是鹵原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的氨基，以及當(dāng)n是2是，R可以是相同的或不同的，X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵，Y1是單鍵、可以被橋氧基取代的亞烷基、或下式的二價(jià)基團(tuán)：(其中r1和r2獨(dú)立地是1-3的整數(shù))，Y2是單鍵、任選被羥基或橋氧基取代的亞烷基、氧化烯、亞環(huán)烷基、環(huán)氧化烯、含1或2個(gè)雜原子的單環(huán)雜環(huán)的二價(jià)基團(tuán)，其中所述雜原子選自氮原子其中所述氮原子可以被取代、氧原子和硫原子其中所述硫原子可以被1-2個(gè)氧原子氧化，或下式的二價(jià)基團(tuán)：(其中A’是亞環(huán)烷基、s1是1-3的整數(shù))，Z是亞烷基，Q1是氫原子、鹵原子、羥基、烷氧基、或是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán)，Q2是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán)，Q2中的R10或R11可以與R一起，連同相連的環(huán)A形成一個(gè)9-14元的稠合二環(huán)或三環(huán)，當(dāng)m是0時(shí)，Q1是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán)，取代基：-COOR10；-COSR10；-OCOOR10；-OCOR10；-CONR11R12；-OCONR11R12(其中R10是取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或者是取代或未取代的炔基，R11和R12獨(dú)立地是氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或取代或未取代的炔基、或者R11和R12可以與相連的氮原子一起形成一個(gè)5-7元的含一個(gè)或多個(gè)氮原子的雜環(huán))；以及選自下式(3)-(6)的任何基團(tuán)：(其中M是單鍵、氧原子或硫原子，以及q是1-3的整數(shù))，以及當(dāng)m是2時(shí)，(Y2-Q2)可以相同或不同，或作為活性成分的其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 一種局部給藥的藥物，其可以有效地作為抗過(guò)敏藥。該局部給藥的藥物含有作為活性成分的通式(1)表示的腺嘌呤化合物：(1)[其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán)，或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個(gè)選自0-2個(gè)氮原子、0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的雜芳族環(huán)，n是0-2的整數(shù)，m是0-2的整數(shù)，R是鹵原子、取代或未取代的烷基等等，X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵，Y1是單鍵、亞烷基等等，Y2是單鍵、亞烷基等等，Z是亞烷基，Q1和Q2中的至少一個(gè)是-COOR10(其中R10是取代或未取代的烷基等等)]等等或作為活性成分的其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/029054 日 2004.4.8 |
