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肽脫甲酰酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 史密絲克萊恩比徹姆公司/凱利·M·奧巴特;阿吉塔·貝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·萊伯;廖湘民
公開(公告)號 CN100336809C  
公開(公告)日 2007.09.12  
申請(專利)號 CN03810650.7  
申請日期 2003.03.12  
專利名稱 肽脫甲酰酶抑制劑  
主分類號 C07D233/78(2006.01)I  
分類號 C07D233/78(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/364,423  
申請(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 凱利·M·奧巴特;阿吉塔·貝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·萊伯;廖湘民  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-03-12 PCT/US2003/007509  
進入國家日期 2004.11.11  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)化合物或其可藥用的鹽:其中,R1選自C1-C9烷基;R2選自氫、C1-C9烷基、C1-4烷基Ar’、C1-3烷基C(O)NR3R4、C1-3烷基C(O)Ar’和C2-3烷基NHC(O)Ar’;R3選自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R4是R3或Ar2,Ar選自苯基,其任選被1、2或3個選自C1-3烷基、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar2選自苯基、苯并呋喃基,它們均任選被1、2或3個取代基取代,所述取代基選自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)0-5CO2R1、F、Cl、Br和I;A是N(CHO)OH;X是NH,Y是C(O);以及下述具體化合物:N-[(S)-2,5-二氧代-4-戊基-1-苯基咪唑烷-4-基甲基]-N-羥基甲酰胺;N-[(S)-1-聯(lián)苯-4-基甲基-4-丁基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羥基甲酰胺;N-{(S)-4-丁基-1-[2-(5-氯-3-甲基-1-苯并[b]噻吩-2-基)-2-氧代乙基]-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基}-N-羥基甲酰胺;N-[(S)-4-丁基-1-(2-嗎啉-4-基-乙基)-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羥基甲酰胺;N-[(S)-1-芐基-4-環(huán)己基甲基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羥基甲酰胺。  
摘要 本發(fā)明提供了新的PDF抑制劑和它們的新使用方法。  
國際公布 2003-09-25 WO2003/077913 英  
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