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公開(公告)號
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CN1694706A
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公開(公告)日
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2005.11.09
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申請(專利)號
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CN03825102.7
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申請日期
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2003.09.19
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專利名稱
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用作依賴細胞周期蛋白的激酶抑制劑的新的咪唑并吡嗪
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主分類號
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A61K31/5025
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分類號
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A61K31/5025;A61K31/407;A61K31/4406;A61K31/4427;C07D487/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.23 US 60/412,906
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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K·帕魯奇;T·J·古茲;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-09-19 PCT/US2003/029456
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進入國家日期
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2005.05.12
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;譚明勝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種以結(jié)構(gòu)式III代表的化合物其中：R選自烷基、CF3、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳烷基、-C(O)R7、，其中每一個該烷基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基和雜環(huán)基部份結(jié)構(gòu)如以上R所示并可以未經(jīng)取代或視需要獨立以一或多個可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨立選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、鹵素或烷基；R2是選自H、鹵素、CN、環(huán)烷基、雜環(huán)基、炔基和-CF3；R3選自芳基(除了苯基之外)、雜芳基(除了呋喃基之外)、雜環(huán)基、-(CHR5)n-雜芳基、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、和其中每一個該芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6，其先決條件是當(dāng)R3是-(CHR5)n-雜芳基時，則R2可以另外是烷基；R5是H或烷基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每一個該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基，其中每一個該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以未經(jīng)取代或視需要以一或多個可以相同或不相同的部份取代，每一部份獨立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R8選自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7和-(CH2)-芳基；m是0至4；和n是1-4。
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摘要
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在其許多具體實施方案中，本發(fā)明提供了一種新穎的作為依賴細胞周期蛋白的激酶抑制劑的咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制備這些化合物的方法、包含一或多種這些化合物的醫(yī)藥組合物、制備含有一或多種這些化合物的醫(yī)藥制劑的方法、以及使用這些化合物或醫(yī)藥組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一或多種與CDK有關(guān)連的疾病的方法。
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國際公布
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2004-04-01 WO2004/026310 英
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