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一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素重要中間體的新的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司/尤啟冬;魏新;孫飄揚(yáng)
公開(公告)號(hào) CN1690070A  
公開(公告)日 2005.11.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410033950.0  
申請(qǐng)日期 2004.04.19  
專利名稱 一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素重要中間體的新的制備方法  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤啟冬;魏 新;孫飄揚(yáng)  
地址 222002江蘇省連云港新浦區(qū)人民東路145號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素的重要中間體(I)的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:(A)將化合物(II)的11,12位羥基轉(zhuǎn)變成碳酸酯化合物(III),(B)該碳酸酯化合物(III)再經(jīng)氧化反應(yīng)生成化合物(IV),(C)化合物(IV)經(jīng)脫水反應(yīng)生成化合物(I)。  
摘要 本發(fā)明公開了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素所需的重要中間體式(I)的新的制備方法。該新方法中采用將11,12位羥基制備成碳酸酯,再氧化3位羥基成酮,后經(jīng)脫水制備式(I)化合物。  
國(guó)際公布  
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