一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法
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公開(公告)號
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CN1219791C
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公開(公告)日
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2005.09.21
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申請(專利)號
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CN02109790.9
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申請日期
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2002.06.04
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專利名稱
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一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法
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主分類號
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C07J63/00
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分類號
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C07J63/00;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學院大連化學物理研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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楊凌;何克江;楊義
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地址
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116023 遼寧省大連市中山路457號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責任公司
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代理人
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張晨
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國省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項
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一種人參二醇型皂甙酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法，包括酸水解和收集步驟，其特征在于：人參皂甙的水解在含有保護劑的有機溶劑酸性水溶液中、保護性氣體下進行；其中人參皂甙的用量為5～100g/L，人參二醇型皂甙的純度必須≥90％；保護劑為抗壞血酸、亞硫酸氫鈉、沒食子酸之一種，用量為1～10g/L；有機溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮、二氧六環(huán)、二甲亞砜、吡啶、乙腈之一種或其混合物，濃度范圍為10～60％V/V；酸為鹽酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、二氟乙酸、一氟乙酸、三氯乙酸、二氯乙酸、一氯乙酸、檸檬酸、蘋果酸、草酸、冰醋酸之一種，濃度范圍為0.1～10mol/L；保護性氣體是指氮氣、二氧化碳、氦氣、氬氣、氖氣之一種；水解溫度為10～50℃，水解時間2小時～5天。
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摘要
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本發(fā)明涉及由人參二醇型皂甙直接酸水解制備人參皂甙Rk1和Rg5的方法。本發(fā)明利用人參皂甙20-羥基上葡萄糖基在酸性環(huán)境中的穩(wěn)定性低于3-羥基上葡萄糖基，以及在酸性條件下，20-羥基脫水成雙鍵的特性通過加入保護劑、惰性氣體保護、控制反應(yīng)溫度和酸濃度等措施，解決了人參皂甙在酸解條件下定向水解的問題，由人參皂甙直接酸水解制備Rk1和Rg5。使用本方法簡單、方便、低成本，可大批量地制備Rk1和Rg5，以滿足制備抗腫瘤治療藥物或其藥源的需求。
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國際公布
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