| 公開(公告)號 | CN1701069A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03825319.4 |
| 申請日期 | 2003.09.24 |
| 專利名稱 | 3,4-二取代吡咯及其在治療炎性疾病中的應用 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D403/04;C07D413/14;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/506 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.27 US 60/414,436 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·L·布林頓;X·范;P·F·杰克遜;Y·-M·張 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-24 PCT/US2003/030223 |
| 進入國家日期 | 2005.05.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物或其藥學可接受鹽，其中R1和R2獨立選自任選取代的芳基和任選取代的雜芳基；R3選自氫、任選取代的烷基、-N＝CR、-C(O)R′、-C(O)NR′R″、-NR′R″、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基和任選取代的雜環(huán)基，其中R′和R″獨立選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基和任選取代的雜環(huán)基；R4選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基和-SiRR″″R″，其中R、R″″和R″各自獨立為直鏈或支鏈C1-5烷基，或R3、R4以及連接R3和R4的-C-N-形成任選取代的五元或六元環(huán)；R5選自任選取代的烷基、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″、C(O)NHNHC(O)R6、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-NR′R″、腈、硝基、鹵基和任選取代的雜環(huán)基，或R4、R5以及連接R4和R5的-C-N-形成任選取代的五元或六元環(huán)；R6選自H、烷基、任選取代的芳基；前提條件是(1)R1和R2不均為任選取代的苯基；(2)如果R1或R2之一是任選取代的苯基或3-噻吩基，并且另一個是未取代或則R3不是氫、未取代烷基、-(CH2)3OH、-(CH2)3PH、-(CH2)3OMs或-(CH2)2N(CH2)2O(CH2)2，R5不是未取代烷基、-(CH2)3OH、-(CH2)3PH、-(CH2)3OMs或-(CH2)2N(CH2)2O(CH2)2；(3)R4不與R3和R5兩者形成稠環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新型取代的3-(2，5-二取代)吡啶基-4-芳基吡咯以及包含此化合物的藥用組合物，所述化合物和藥用組合物用于治療可通過減少適當細胞中TNF-α產(chǎn)生和/或p38活性而改善的疾病。本發(fā)明也提供使用本發(fā)明藥用組合物進行治療和預防的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-08 WO2004/029040 英 |
