公開(公告)號
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CN1708306A
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公開(公告)日
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2005.12.14
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申請(專利)號
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CN200380102626.3
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申請日期
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2003.11.04
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專利名稱
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作為鈣阻滯劑的喹唑啉酮化合物
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主分類號
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A61K31/505
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分類號
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A61K31/505;C07D403/10;C07D239/91
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.4 US 60/423,663
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申請(專利權(quán))人
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NPS制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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伊琳娜·謝爾巴科娃;曼紐爾·巴朗德林;約翰·?怂;威廉·希頓;雷別卡·康克林;達蒙·帕帕茨
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地址
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美國猶他州
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頒證日
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國際申請
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2003-11-04 PCT/US2003/035162
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進入國家日期
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2005.04.30
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下式的化合物或其藥用的鹽或復(fù)合物:其中:R1,R2和R3各自獨立地選自下列取代基之一:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級烷基,低級烷氧基,NH-乙酰基,NH-低級烷基,NH-烷基芳基,N(低級烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低級烷基,C(O)NH-低級烷基,C(O)N(低級烷基)2,OH,OC(O)-低級烷基,OC(O)-低級烷基氨基,OC(O)-低級烷基-N(低級烷基)2和OP(O)(OH)2;R4是任選的且可選自下列取代基之一:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級烷基,低級烷氧基,NH-乙;,NH-低級烷基,NH-烷基芳基,N(低級烷基)2,C(O)OH,C(O)O-低級烷基,C(O)NH-低級烷基,C(O)N(低級烷基)2,OH,OC(O)-低級烷基,OC(O)-低級烷基氨基,OC(O)-低級烷基-N(低級烷基)2和OP(O)(OH)2;X1選自C和N中的一個,R5選自下列取代基之一:H,低級烷基,呋喃基,噻吩基,苯乙烯基,吡啶基和用1到3個選自如下的取代基之一任選取代的苯基:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級烷基,NH-烷基芳基,N(低級烷基)2,低級烷氧基,OH,OC(O)-低級烷基,OC(O)-低級烷基氨基,OC(O)-低級烷基-N(低級烷基)2以及OP(O)(OH)2;R6選自下列取代基之一:H,低級烷基,以及包括-(CH2)n-X2-R7的基團,其中n為0,1,或2,X2為O,C(O),CH(OH),低級烷基或單鍵,以及R7為用1到3個選自如下的取代基之一任選取代的芳基:H,鹵素,CN,CF3,OCF3,低級烷基,低級烷氧基,NH-低級烷基,NH-烷基芳基,N(低級烷基)2,OH,OC(O)-低級烷基,OC(O)-低級烷基氨基,OC(O)-低級烷基-N(低級烷基)2,以及OP(O)(OH)2。
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摘要
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本發(fā)明公開了各種鈣阻滯劑(calcilytic)化合物以及含有此化合物的藥物組合物。鈣阻滯劑化合物為能夠抑制鈣受體活性的化合物。本發(fā)明也公開了可用于獲得鈣阻滯劑化合物的方法以及鈣阻滯劑化合物作為鈣受體拮抗劑的應(yīng)用。
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國際公布
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2004-05-21 WO2004/041755 英
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