| 公開(公告)號 | CN1318402C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN01813048.8 |
| 申請日期 | 2001.07.11 |
| 專利名稱 | 用作金屬蛋白酶抑制劑的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.7.19 EP 00114948.3 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約翰內斯·埃比;亨麗埃塔·德姆洛;埃里克·阿爾吉里斯·基塔斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-11 PCT/EP2001/007995 |
| 進入國家日期 | 2003.01.20 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式I的化合物，或它們的藥用鹽：其中：R1是氫；R2是烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、氨基或二烷基氨基；R3是氫、烷基、芳基磺�；螂s芳基磺�；籖4是氫、芳烷基、烷基、環(huán)烷基烷基、烷基磺�；⒎蓟酋；�、雜芳基磺酰基、羧烷基；R5是烷基磺�；⒎蓟酋；�、雜芳基磺�；㈦s芳基羰基、雜芳基烷基羰基、(單-或二烷基氨基)-烷基羰基、(單-和二烷基)氨基磺�；⒎及被驶�、烷基、烷基羰基或芳基烷基；X是-S(O)2-、-C(O)-或C(O)-O-；其中：術語“烷基”，單獨地或結合的，是指含有最多7個碳原子的直-鏈或支-鏈烷基；術語“鹵素”指氟、溴、氯和碘；術語“烷基羰基”，單獨的或結合的，是指從鏈烷羧酸衍生的�；赐榛�-C(O)-，其中術語“烷基”如上所定義；術語“環(huán)烷基”，表示有3～8個碳原子的飽和環(huán)烴基團；R2中的術語“芳基”，單獨的或結合的，指芳香族碳環(huán)基團，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個或多個獨立地選自鹵素、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、三氟甲基、烷基磺�；⑼榛０被屯檠趸幕鶊F所取代；R3中的術語“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)；R4中的術語“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個或多個獨立地選自鹵素、烷基、烷基氨基和烷基磺�；幕鶊F所取代；R5中的術語“芳基”，指芳香族碳環(huán)基團，即芳香族或部分芳香族的6元或10元環(huán)，其任選被一個或多個獨立地選自鹵素和烷基的基團所取代；術語“雜芳基”，單獨的或結合的，指一價單-或二環(huán)芳香族基團，它具有5～10個環(huán)原子，并含有一個到三個雜原子、任選被苯基單-、雙-或三-取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學式(I)的化合物及其藥用的酯和/或鹽，化學式(I)中R1、R2、R3、R4、R5和X的定義如說明書和權利要求書。這些化合物用作金屬蛋白酶的抑制劑，金屬蛋白酶如鋅蛋白酶特別是鋅水解酶，可有效地治療與越來越多出現的血管收縮相關聯的疾病狀態(tài)。 |
| 國際公布 | 2002-01-24 WO2002/006224 英 |
