| 公開(公告)號 | CN1694696A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號 | CN03825200.7 |
| 申請日期 | 2003.09.23 |
| 專利名稱 | 亞氨基糖衍生物在抑制離子通道活性中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/40 |
| 分類號 | A61K31/40;A61K31/445;A61P1/16 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.23 US 60/412,560 |
| 申請(專利權(quán))人 | 牛津大學(xué)校委會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 尼科爾·齊特茲曼;雷蒙德·德韋克 |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-23 PCT/IB2003/006471 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種治療丙型肝炎病毒(HCV)感染的方法，所述方法包括：給予有需要的患者選自式I化合物或式II化合物、其相關(guān)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物的化合物：其中每個取代基R11、R11′、R12、R12′、R13、R13′、R14、R14′、R15、R15′、R31、R31′、R32、R32′、R33、R33′、R34和R34′各自獨(dú)立選自-H；-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亞烷基)氧基(烷基)；-CN；-NO2；-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺�；�；芳基磺�；�；氨磺�；�，(C1-6烷基)氨磺�；�；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；-NHOH；芳基；和雜芳基，其中每個取代基可以相同或不同；其中每個烷基、烯基、炔基、芳基和雜芳基部分可任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亞烷基)氧基(烷基)；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺�；话被酋；�，(C1-6烷基)氨磺�；�；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；和-NHOH；且R2和R4為各自獨(dú)立選自以下的取代基：直鏈C7-18烷基、取代的C1-18烷基、支鏈C3-18烷基、C2-18烯基和炔基和芳烷基；其中每個直鏈C7-18烷基、支鏈C3-18烷基、C2-18烯基和炔基和芳烷基可任選被取代，且每個取代的C1-18烷基被一個或多個獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基氨基和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6烯基和炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�(C1-6烷基)磺�；�；芳基磺�；�；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺基；芳基磺酰胺基；-NHNH2；和-NHOH。 |
| 摘要 | 公開了通過給予有效抑制丙型肝炎病毒(HCV)p7蛋白活性的亞氨基糖衍生化合物而治療HCV感染的方法和試劑盒，以及用于篩選抑制p7蛋白或其變體活性的化合物的方法。所公開的N-取代亞氨基化合物及其藥用組合物抑制HCV p7透化膜的能力。特別有效的化合物是衍生自N-烷基化哌啶的亞氨基糖。也公開了用于篩選潛在HCV抗病毒藥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/047719 英 |
