| 公開(公告)號 | CN1712403A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200410048225.0 |
| 申請日期 | 2004.06.15 |
| 專利名稱 | 用于預(yù)防或治療陽痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;//(C07D487/04,253∶00,235∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李庶心;任建平;趙硯瑾;郭金華;呂秋軍 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或式(I)化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物式(I)式中R1、R2、R3為C1-C6烷基或C2-C6鏈烯基，并可被C1-C3烷氧基取代；Y＝NR6，R6為C1-C6烷基，并可被C1-C3烷氧基、鹵原子、羥基取代；當(dāng)X＝O時，R4、R5分別獨立地選自C1-C6烷基；當(dāng)X＝S時，R4、R5分別獨立選自H、C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種用于預(yù)防或治療陽痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物，該化合物為式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或含有它們的藥物組合物，其中R1、R2、R3為C1-C6烷基或C2-C6鏈烯基，并可被C1-C3烷氧基取代；Y＝NR6，R6為C1-C6烷基，并可被C1-C3烷氧基、鹵原子、羥基取代；當(dāng)X＝0時，R4、R5分別獨立地選自C1-C6烷基；當(dāng)X＝S時，R4、R5分別獨立選自H、C1-C6烷基。本發(fā)明還公開其在制備治療或預(yù)防雄性動物，包括人勃起機(jī)能障礙的藥物方面的應(yīng)用，本發(fā)明的化合物對磷酸二酯酶V具有較高選擇性，克服了心臟副作用如延長心臟QT間期，其抗陽痿作用明顯優(yōu)于伐地那非(Vardenafil)，具有很好的應(yīng)用前景。 |
| 國際公布 |
