公開(公告)號(hào)
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CN1712403A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410048225.0
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申請(qǐng)日期
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2004.06.15
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專利名稱
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用于預(yù)防或治療陽痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物
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主分類號(hào)
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C07D487/04
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分類號(hào)
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C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;//(C07D487/04,253∶00,235∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李庶心;任建平;趙硯瑾;郭金華;呂秋軍
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地址
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100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)放射醫(yī)學(xué)研究所
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或式(I)化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物式(I)式中R1、R2、R3為C1-C6烷基或C2-C6鏈烯基,并可被C1-C3烷氧基取代;Y=NR6,R6為C1-C6烷基,并可被C1-C3烷氧基、鹵原子、羥基取代;當(dāng)X=O時(shí),R4、R5分別獨(dú)立地選自C1-C6烷基;當(dāng)X=S時(shí),R4、R5分別獨(dú)立選自H、C1-C6烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種用于預(yù)防或治療陽痿新型2-苯基取代的咪唑并三嗪酮化合物,該化合物為式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物或含有它們的藥物組合物,其中R1、R2、R3為C1-C6烷基或C2-C6鏈烯基,并可被C1-C3烷氧基取代;Y=NR6,R6為C1-C6烷基,并可被C1-C3烷氧基、鹵原子、羥基取代;當(dāng)X=0時(shí),R4、R5分別獨(dú)立地選自C1-C6烷基;當(dāng)X=S時(shí),R4、R5分別獨(dú)立選自H、C1-C6烷基。本發(fā)明還公開其在制備治療或預(yù)防雄性動(dòng)物,包括人勃起機(jī)能障礙的藥物方面的應(yīng)用,本發(fā)明的化合物對(duì)磷酸二酯酶V具有較高選擇性,克服了心臟副作用如延長心臟QT間期,其抗陽痿作用明顯優(yōu)于伐地那非(Vardenafil),具有很好的應(yīng)用前景。
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國際公布
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