公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1715280A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.01.04
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510082142.8
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申請(qǐng)日期
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1998.11.13
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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芳基稠合氮雜多環(huán)化合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D471/08(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D471/08(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
98812819.5
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優(yōu)先權(quán)
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1997.12.31 US 60/070,245
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(IC)的化合物的方法,其中其中R10和R17獨(dú)立地選自氫、(C1-C6)烷基、苯基和單環(huán)雜芳基,其中所述雜芳基選自含1-4個(gè)雜原子的5-7元芳香環(huán),所述雜原子選自氧、氮和硫;所述方法包括以下步驟:(i)使具有下列結(jié)構(gòu)的化合物其中R14和R15獨(dú)立地為氨基,其中P代表氫,甲基,COOR16其中R16代表(C1-C6)烷基、烯丙基、2,2,2-三氯乙基,-C(=O)NR5R6,-C(=O)H,-C(=O)(C1-C6)烷基其中烷基部分可以任選地被1-3個(gè)鹵素原子取代,-COOCH2C6H5,芐基或叔-丁氧基羰基(t-Boc)或三氟乙酰基,其中每個(gè)R5和R6獨(dú)立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6和與其連接上的氮一起形成吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜取代的硫代嗎啉環(huán),與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),或與具有下式結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng),其中R10和R17如上定義;和(ii)脫去保護(hù)基P。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物和其可藥用鹽,其中R1、R2、R3和n具有說(shuō)明書(shū)中的定義,合成這類(lèi)化合物的中間體,含這類(lèi)化合物的藥物組合物和這類(lèi)化合物在治療神經(jīng)病和心理學(xué)病方法中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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