| 公開(公告)號(hào) | CN1304388C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805841.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.10 |
| 專利名稱 | 合成手性N-芳基哌嗪的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D319/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.12 US 60/363,431 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·B·費(fèi)格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-03-10 PCT/US2003/007078 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?劉 冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備化合物式VII的方法 其中 R是C1-C3烷基， Y表示選自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基和C3-C7環(huán)烷氧基的部分，和 Ar是2，3-二氫-苯并二氧雜環(huán)己烯-5-基，或者是用至多三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、甲氧基、鹵代甲基、二鹵代甲基和三鹵代甲基中的取代基任意取代的苯基， 所述方法包括： a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)鏈烷醇在極性非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)形成化合物IV 其中L表示選自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的離去基團(tuán)，*表示手性中心； b)將化合物式IV轉(zhuǎn)化為化合物式V： 其中X是Cl或Br，和 c)在非質(zhì)子溶劑中用化合物式VI處理化合物式V： 其中M是堿金屬。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下結(jié)構(gòu)式表示的有手性側(cè)鏈的N-芳基哌嗪的制備方法，以及制備其中間體化合物的方法(式I)。在本發(fā)明方法中，手性在哌嗪環(huán)形成步驟中被引入，以及通過取代反應(yīng)引入2-氨基吡啶基取代基，得到的N，N’-二取代的哌嗪在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中作用于5HT受體。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-09-25 WO2003/078417 英 |
