| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1242989C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814089.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.22 |
| 專利名稱 | 芳基苯基環(huán)丙基硫醚衍生物及其作為抑制細(xì)胞粘附的抗炎和免疫抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D207/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/26(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.29 US 09/606,770 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾伯特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 詹姆斯·T·林克;布賴恩·K·索倫森 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-22 PCT/US2001/020156 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下列結(jié)構(gòu)的化合物式I其中R1、R2、R4和R5每個(gè)獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-10烷基、和C1-10鹵代烷基、C1-10烷氧基、氰基、硝基、C3-12環(huán)烷基和甲醛；條件是R3選自反式-環(huán)丙烷甲酸反式-環(huán)丙酰胺其中R6和R7每個(gè)獨(dú)立地選自氫；R8和R9每個(gè)為氫、C1-10烷基；且R10和R11每個(gè)獨(dú)立地選自氫、C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、羧C1-10烷基、羥C1-10烷基、雜環(huán)基；和雜環(huán)基C1-10烷基；其中R10和R11可以結(jié)合形成3～7員雜環(huán)，所述的環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)取代基R15所取代，每個(gè)取代基R15獨(dú)立地選自C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基C1-10烷基氨基羰基、羥基、羥C1-10烷基、羥C1-10烷氧基C1-10烷基、羧基、羧C1-10烷基、羧羰基、甲醛、C1-10烷氧基羰基、芳基C1-10烷氧基羰基、氨基C1-10烷基、酰胺基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、酰胺基C1-10烷基、氰基、四唑基、C1-10烷�；⒘u基C1-10烷�；�、C1-10烷酰基氨基、C1-10烷酰氧基C1-10烷基、C1-10烷�；被鵆1-10烷基、磺基、C1-10烷基磺�；�、C1-10烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺�；被驶碗s環(huán)基磺酰基氨基羰基；且其中A為具有至少一個(gè)取代基R12的芳基，其中R12選自氫、鹵素、C1-10烷基、芳基、羥基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷氧基、羥C1-10烷基、氨基C1-10烷基、氨基羰基、C1-10烷基(C1-10烷氧基羰基C1-10烷基)氨基C1-10烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-10烷基、甲醛、甲醛腙、酰胺、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、和羧C1-10烷基、羥C1-10烷基氨基羰基、氰基、氨基、雜環(huán)基C1-10烷基氨基和雜環(huán)基C1-10烷基氨基羰基；其中芳基是具有一個(gè)或兩個(gè)芳環(huán)的單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)，并且其可與環(huán)己烷、環(huán)己烯、環(huán)戊烷或環(huán)戊烯環(huán)稠合；其中雜環(huán)基限定為包含一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子的4-，5-，6-或7-員環(huán)，以及其中上述的任何雜環(huán)與一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自芳環(huán)、環(huán)己烷環(huán)、環(huán)戊烷環(huán)、環(huán)戊烯環(huán)或者其它單環(huán)雜環(huán)稠合的雙環(huán)、三環(huán)和四環(huán)基團(tuán)；或者其藥學(xué)上可接受的鹽、或旋光異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的用于治療炎性疾病和免疫疾病的含有環(huán)丙烷的二芳基硫醚，涉及包含這些化合物的藥物組合物，并且涉及抑制哺乳動(dòng)物炎癥或免疫反應(yīng)的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-01-10 WO2002/002522 英 |
