| 公開(公告)號 | CN1982298A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200510111485.2 |
| 申請日期 | 2005.12.14 |
| 專利名稱 | 醇二胺類化合物、及其制備方法和應用、以及包括該化合物的組合物 |
| 主分類號 | C07D217/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/26(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D279/12(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 何煦昌;白東魯;楊勤剛;李樹坤;胡有洪 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京金信立方知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 由以下通式1或2所表示的醇二胺類化合物： 通式1 通式2 其中， X為CH-R1、N-R1、S或O，所述R1為H，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； 當X為CH-R1、或N-R1時，R2為H或R2為-(CH2)4-并與R1連接； 當X為S或O時，R2為H； R3為直鏈或支鏈的C3～C6烷基或C3～C6環(huán)烷基； R4為H，甲氧基，鹵素，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙�；〈陌被�； R5為H，甲氧基，鹵素，氨基，或由甲基、二甲基、甲�；�、或乙酰基取代的氨基； 或R4與R5閉合為-OCH2O-結構； R6為直鏈或支鏈的C1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； R7為H，鹵素，甲基，氨基，或由甲基、二甲基、甲�；�、或乙酰基等取代的氨基，甲氧基，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； R8為H，鹵素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲�；�、或乙�；械囊粋�取代的氨基，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； R9為H，鹵素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲�；�、或乙�；械囊粋�取代的氨基，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； R10為H，鹵素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲�；�、乙酰基中的取代的氨基，芐基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的芐基，雜環(huán)亞甲基，或由羥基、巰基、甲基、鹵素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一個或多個取代的雜環(huán)亞甲基； m＝0或1； n＝1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明根據HIV蛋白酶晶體結構的C2對稱性，通過選擇不同的取代基，設計、合成了一類新型的醇二胺類化合物，并且提供了制備該化合物的方法、及其應用。根據本發(fā)明的化合物具有優(yōu)良HIV蛋白酶抑制劑活性。根據本發(fā)明的化合物可以用于制備治療艾滋病的優(yōu)良藥物。 |
| 國際公布 |
