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新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制備方法以及包含所述化合物的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 瑟維爾實驗室/A·科爾迪;P·德索;P·萊塔熱
公開(公告)號 CN1289509C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN02825812.6  
申請日期 2002.12.20  
專利名稱 新的苯并噻嗪和苯并噻二嗪衍生物,其制備方法以及包含所述化合物的藥物組合物  
主分類號 C07D513/04(2006.01)I  
分類號 C07D513/04(2006.01)I;C07D279/02(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.12.21 FR 01/16621  
申請(專利權)人 瑟維爾實驗室  
發(fā)明(設計)人 A·科爾迪;P·德索;P·萊塔熱  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請 2002-12-20 PCT/FR2002/004485  
進入國家日期 2004.06.21  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 法國;FR  
主權項 式(I)的化合物,它們的異構體以及它們與可藥用酸或堿形成的加成鹽:其中:R1表示芳基或雜芳基,R2表示氫原子,A表示CR4R5或NR4,R3表示氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基,R4表示氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,或A表示氮原子并和相鄰的-CHR3-基團形成環(huán)其中,m表示1或2,R5表示氫原子,應當理解:●“芳基”是指苯基或萘基,其任選地被一個或多個相同或不同的基團取代,所述基團選自鹵素、任選地被一個或多個羥基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)全鹵代烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷硫基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)酰基、直鏈或支鏈(C1-C6)全鹵代烷氧基、羥基、氰基、硝基、任選地被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或直鏈或支鏈(C1-C6);〈陌被、任選地被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基羰基、任選地被一個或多個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基磺;、單-或二-((C1-C6)烷基磺;)氨基、單-或二-(三氟甲基磺;)氨基、PO(ORa)(ORb)或芐氧基,其中,Ra和Rb可以相同或不同,表示氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基●“雜芳基”是指噻吩基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物、其異構體和其加成鹽,其中:R1表示芳基或雜芳基;R2表示氫原子、鹵原子或羥基;A表示CR4R5或NR4;R3表示氫原子、烷基或環(huán)烷基;R4表示氫原子或烷基,或A表示氮原子并和相鄰的-CHR3-基團形成環(huán)見右下式,其中,m表示1、2或3;R5表示氫或鹵原子。所述化合物可用作AMPA調節(jié)劑。  
國際公布 2003-07-03 WO2003/053979 法  
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