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西酞普蘭的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/M·H·羅克;H·彼得森;P·埃勒加爾德
公開(公告)號 CN1268621C  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN03165033.3  
申請日期 1999.10.25  
專利名稱 西酞普蘭的制備方法  
主分類號 C07D307/87(2006.01)I  
分類號 C07D307/87(2006.01)I;C07C255/56(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 99814896.2  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·H·羅克;H·彼得森;P·埃勒加爾德  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 制備S-西酞普蘭或其鹽的方法,包括下列步驟:a)對式III化合物的R-對映體作保護,然后脫水形成式VII化合物式III式VII其中R是;;b)氧化裂解式VII化合物,形成式IV化合物式IV其中R如上定義;c)對式IV化合物脫保護,并使得到的式VIII化合物與3-(N,N-二甲基氨基)丙基鹵化鎂反應(yīng),制備式III的外消旋化合物,式VIII式III然后d)分離式III化合物的R和S對映體;e)使式III化合物的S-對映體閉環(huán),并分離S-西酞普蘭或其鹽。  
摘要 西酞普蘭的制備方法,包括式(IV)化合物與3-(N,N-二甲氨基)丙基鹵化鎂反應(yīng),以制備西酞普蘭,其中R是C1-6烷基、;、C1-6烷基磺;蚍蓟酋;。  
國際公布  
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