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鹽酸舒托必利的新合成方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司/朱占元;楊國軍
公開(公告)號 CN1315804C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200510063374.9  
申請日期 2005.04.08  
專利名稱 鹽酸舒托必利的新合成方法  
主分類號 C07D207/09(2006.01)I  
分類號 C07D207/09(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 朱占元;楊國軍  
地址 223002江蘇省淮安市清浦區(qū)城南西路29號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京華科聯(lián)合專利事務所  
代理人 王 為  
國省代碼 江蘇;32  
主權項 一種制備鹽酸舒托必利的方法,包括以下步驟: (1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸與甲醇反應,得到2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯; (2)步驟(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞ヅcN-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷反應,得舒托必利; (3)用鹽酸酸化舒托必利得鹽酸舒托必利; 其特征在于,步驟(2)中包括以下步驟: (1)在三口瓶中,先投入甘油55ml,然后在攪拌下依次投入N-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷67ml、2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞100g; (2)加熱至90-100℃保溫反應6小時; (3)反應畢,冷至室溫。  
摘要 本發(fā)明涉及一種鹽酸舒托必利的新合成方法,該方法包括以下步驟:(1)2-甲氧基-5-乙磺;郊姿崤c甲醇反應,得到2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞ィ(2)步驟(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺;郊姿峒柞ヅcN-乙基-2-氨甲基四氫吡咯烷與反應,得舒托必利;(3)用鹽酸酸化舒托必利得鹽酸舒托必利。  
國際公布  
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