| 公開(公告)號(hào) | CN1271066C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02812010.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.13 |
| 專利名稱 | 芳香二羧酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D333/38(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.15 EP 01114496.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | U·萊塞-賴夫;T·薩特爾考;G·齊默爾曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-06-13 PCT/EP2002/006488 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物其中表示噻吩環(huán)，其可以是未取代的，也可以被1或2獨(dú)立地選自鹵原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]-氨基-或(1-4C)烷酰基氨基，(1-3C)亞烷基二氧基-或酰基的取代基取代，和R1和R2相同或不同，各自為：氫原子；直鏈或支鏈(1-14C)烷基，其可以是未取代的，也可以被1或幾個(gè)獨(dú)立地選自鹵原子，羥基-，硝基-，氨基，或碳環(huán)基或雜環(huán)基的取代基取代，且其中鏈長(zhǎng)大于2個(gè)碳原子時(shí)，一個(gè)或幾個(gè)非相鄰原子可以被氧，氮或硫原子置換，且其中2個(gè)原子可以通過(guò)雙鍵或三鍵連接；碳環(huán)基；或雜環(huán)基；或者R1和R2與氮原子一起形成3-6元環(huán)，其中還可以含有其他的獨(dú)立地選自氮，氧和硫的雜原子，它們可以通過(guò)碳環(huán)基或雜環(huán)基成環(huán)，而且它們可以是未取代的，或可以被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自鹵原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，苯基-，苯基烷基-，苯基烷氧基-，苯氧基-，(1-3C)亞烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷�；被�-或�；娜〈〈�；其中的碳環(huán)基可以是具有3-7個(gè)碳原子的非-芳香環(huán)系統(tǒng)，選自環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基，環(huán)己基，或環(huán)庚基，其可以是未取代的，也可以被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，苯基，苯基烷基，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亞烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷�；被�-或酰基的取代基取代，并且它們可以通過(guò)苯基增環(huán)；或者芳基，選自苯基或萘基，其可以是未取代的，也可以被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亞烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-，羧基-，羧基烷基-或�；娜〈〈�；其中的雜環(huán)基可以非芳香環(huán)系統(tǒng)，選自哌啶基，嗎啉基，吡咯烷基，哌嗪基，四氫呋喃基，其是未取代的，或被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，苯基，苯基烷基，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亞烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-或�；娜〈〈�，并且其可以通過(guò)芳基或雜芳基增環(huán)，形成四氫喹啉，四氫異喹啉，或二氫吲哚；或者它也可以是雜芳基，選自吡啶基，噻吩基，呋喃基或吡咯基，吲哚基，喹啉基或異喹啉基，其可以是未取代的，或者被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羥基-，(1-4C)烷氧基-，苯基烷氧基，苯氧基，(1-3C)亞烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷�；被�-或�；娜〈〈�；它們的生理可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中A，R1和R2具有在說(shuō)明書中定義的含義，制備這些化合物的方法和包含這種化合物的具有HDAC抑制劑活性的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-02-13 WO2003/011851 英 |
