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阿奇霉素的制備方法及其中使用的結(jié)晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 韓美藥品株式會社/金基凈;成美羅;尹相旼;徐貴賢
公開(公告)號 CN1276919C  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN02828700.2  
申請日期 2002.04.03  
專利名稱 阿奇霉素的制備方法及其中使用的結(jié)晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物  
主分類號 C07D413/14(2006.01)I  
分類號 C07D413/14(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 韓美藥品株式會社  
發(fā)明(設計)人 金基凈;成美羅;尹相旼;徐貴賢  
地址 韓國京畿道  
頒證日  
國際申請 2002-04-03 PCT/KR2002/000588  
進入國家日期 2004.10.08  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 式(I)的阿奇霉素的制備方法,所述方法包括以下步驟:(a)在-20至-10℃下用5至7摩爾當量的NaBH4還原溶解在甲醇中的式(III)的6,9-亞氨基醚,用檸檬酸的酸性含水丙酮溶液處理反應混合物,并將溶液pH調(diào)節(jié)至10.5至12.0,獲得式(II)的9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A的結(jié)晶水合物;以及(b)在有機溶劑中用含水甲醛-甲酸混合物將步驟(a)中制備的式(II)的化合物N-甲基化。  
摘要 通過使用結(jié)晶9-脫氧-9a-氮雜-9a-同型紅霉素A水合物的簡單方法以高收率制備阿奇霉素。  
國際公布 2003-10-09 WO2003/082889 英  
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