| 公開(公告)號(hào) | CN1254233C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02819794.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.01 |
| 專利名稱 | 含有水不溶性的穩(wěn)定納米顆粒和賦形劑如中鏈甘油三酯(MCT)的水性分散體 |
| 主分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/10(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.6 GB 0119081.8;2002.5.30 GB 0212463.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·M·C·赫德貝里;T·U·斯坎策;L·C·馮科爾斯萬特;A·E·扎克里松;P·L·林德福爾斯;U·奧爾松 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-08-01 PCT/GB2002/003583 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.04.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種在水性介質(zhì)中制備對(duì)奧斯特瓦爾德熟化穩(wěn)定的固體顆粒的分散體的方法，包括：將(a)包含一種25℃下在水中的溶解度低于0.5mg/ml的藥理學(xué)活性物質(zhì)、一種與水混溶的有機(jī)溶劑和一種抑制劑的第一溶液與(b)包含水和，任選的一種穩(wěn)定劑的水相組合，從而沉降出包含抑制劑和所述藥理學(xué)活性物質(zhì)的固體顆粒；任選地，移除與水混溶的有機(jī)溶劑；其中：(i)抑制劑為一種非聚合物疏水性有機(jī)化合物；(ii)抑制劑在水中的溶解性比所述藥理學(xué)活性物質(zhì)低；(iii)抑制劑不是磷脂；和(iv)抑制劑選自下列中的一種或幾種：脂肪酸的單甘油酯、二甘油酯或三甘油酯；C2～10二醇的脂肪酸單酯或二酯；鏈烷醇或環(huán)烷醇的脂肪酸酯；蠟；長(zhǎng)鏈脂肪族醇；和氫化植物油。 |
| 摘要 | 一種在水性介質(zhì)中制備固體顆粒的穩(wěn)定分散體的方法，包括將(a)包含一種基本上水不溶性的物質(zhì)、一種與水混溶的有機(jī)溶劑和一種抑制劑的第一溶液與(b)包含水和，任選的一種穩(wěn)定劑的水相組合，從而沉降出包含抑制劑和基本上水不溶性物質(zhì)的固體顆粒；任選地，移除與水混溶的有機(jī)溶劑；其中，抑制劑為如本說明書中所定義的非聚合物疏水性有機(jī)化合物。本方法提供了一種在水性介質(zhì)中的固體顆粒分散體，其中的顆粒表現(xiàn)出減低的或基本上沒有由奧斯特瓦爾德熟化所引起的顆粒生長(zhǎng)。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-02-20 WO2003/013472 英 |
