| 公開(公告)號 | CN1289479C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN97181512.7 |
| 申請日期 | 1997.11.24 |
| 專利名稱 | 作為5-HT1D受體配位體的5-環(huán)吲哚化合物 |
| 主分類號 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.11.26 US 08/755,805 |
| 申請(專利權(quán))人 | NPS艾里利克斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿卜杜勒-馬利克·希拉斯;路易絲·愛德華茲;孟慶長;舒曼納茨·拉基特 |
| 地址 | 加拿大安大略 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1997-11-24 PCT/CA1997/000900 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.07.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物：其中A選自六元非芳族碳環(huán)和六元非芳族雜環(huán)，其具有一個或兩個選自O(shè)、S、SO、SO2和NR4的雜原子，并且任選具有1-3個獨立地選自低級烷基、羥基、低級烷氧基和低級烷氧基取代的低級亞烷基的取代基；R1選自H和OH；根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式允許，n為0或1；R2選自CR5R6CH2NR7R8或下式II、III或IV的基團(tuán)：R3選自H和苯甲�；�；R4選自H、低級烷基、芐基、低級烷基羰基、低級烷基氨基羰基、低級烷基氨基硫代羰基、低級鏈烷�；⒌图壨榛被啺被偷图壨檠趸〈牡图墎喭榛�；R5和R6獨立地選自H、低級烷氧基和羥基；R7和R8獨立地選自H和低級烷基，或者，R7和R8與和其相連的氮原子一起形成亞烷基橋，產(chǎn)生任選被一個或兩個選自低級烷基、羥基和低級烷氧基的取代基取代的3-6元環(huán)；---代表單鍵或雙鍵；并且R9、R10和R11獨立地選自H和低級烷基；其前提條件是：當(dāng)A為環(huán)己烷，且R3為H時，而R2不為CH2CH2NH2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種對5-HTID樣受體具有選擇性的化合物，其具有通式（I)，其中， A選自六元非芳族、取代或未取代的碳環(huán)和六元非芳族取代或未取代的雜環(huán)，其具有一個或兩個選自O(shè)、S、SO、SO2和NR4的雜原子；R1選自H和OH；根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式允許，n為0或1；R2選自CR5R6CH2NR7R8或下式（Ⅱ)、（Ⅲ)或（IV)的基團(tuán)， R3選自H和苯甲�；籖4選自H、低級烷基、芐基、低級烷基羰基、低級烷基氨基羰基、低級烷基氨基硫代羰基、低級鏈烷酸基、低級烷基氨基酰亞氨基和低級烷氧基取代的低級亞烷基； R5和 R6獨立地選自 H、低級烷氧基和羥基；R7和R8獨立地選自H和低級烷基，或者，R7和R8與和其相連的氮原子一起形成亞烷基橋，產(chǎn)生取代或未取代的3-6元環(huán)；一代表單鍵或雙鍵；和R9、R10和R11獨立地選自H和低級烷基。本發(fā)明還公開了這些化合物可用作藥物以治療對顯示出刺激5-HTID樣受體的疾病如偏頭痛。 |
| 國際公布 | 1998-06-04 WO1998/023587 英 |
