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用于診斷和治療的血管緊張素肽類似物和螯合劑的綴合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 通用電氣醫(yī)療集團(tuán)股份有限公司/D·洛夫豪格
公開(公告)號(hào) CN1925876A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580006655.9  
申請(qǐng)日期 2005.03.03  
專利名稱 用于診斷和治療的血管緊張素肽類似物和螯合劑的綴合物  
主分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.4 NO 20040953  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 通用電氣醫(yī)療集團(tuán)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·洛夫豪格  
地址 挪威奧斯陸  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-03-03 PCT/NO2005/000078  
進(jìn)入國家日期 2006.09.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 玥  
國省代碼 挪威;NO  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物,其特征為式(I) Z-L-V (I) 其中 V表示具有結(jié)合序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X8-X9-X10的肽, L表示鍵或接頭, Z表示任選可帶有成像部分M的基團(tuán), n為0或1, X1表示氨基酸, X2表示Arg、N-烷基化Arg或Arg模擬物, X8表示Gly或Phe或含有芳香或脂肪族側(cè)鏈的氨基酸, X9和X10相互獨(dú)立,表示Pro、Arg、His、Ala、Phe、Glu、Leu、Val、Ile、Met、Trp、Asp或Lys,且其中X8、X9和X10一起構(gòu)成ACE裂解位點(diǎn), 其中在3位和5位的Val和Ile殘基各自可任選被能形成橋的氨基酸置換, Z任選通過接頭L與氨基酸X1成鍵,并且 M存在時(shí)表示可成像部分,其可以在診斷成像程序中被直接或間接檢測(cè)。  
摘要 一種具通式Z-(L)n-V的藥物,其中V表示氨基酸序列-X1-X2-Val-Tyr-Ile-His-Pro-X8-X9-X10;L表示鍵或接頭;Z表示任選可帶有成像部分M的基團(tuán);X1表示氨基酸;X2表示Arg、N-烷基化Arg或Arg模擬物;X8、X9和X10一起構(gòu)成ACE裂解位點(diǎn);Z任選通過接頭L與氨基酸X1成鍵,并且M存在時(shí)表示可成像部分,其可以在診斷成像程序中被直接或間接檢測(cè)。  
國際公布 2005-09-15 WO2005/084715 英  
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