| 公開(公告)號 | CN100335489C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200380105762.8 |
| 申請日期 | 2003.12.10 |
| 專利名稱 | 半合成的氮雜環(huán)內(nèi)酯系列的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 |
| 主分類號 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.12 HR P20020991A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·庫云季奇;M·布克維奇 卡加斯奇;K·布拉耶薩 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-10 PCT/HR2003/000062 |
| 進入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項 | 通式1的化合物，其中，R代表H或克拉定糖基基團，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表異丙基、1-萘基、2-萘基、芐基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S，或它們與無機或有機酸形成的可接受的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅霉素A和5-O-德糖胺基-9-脫氧-9-二氫-9a-氮雜-9a-高紅諾霉素A的N″-取代的9a-N-(N′-氨甲酰基-γ-氨基丙基)、9a-N-(N′-硫代氨甲酰基-γ-氨基丙基)、9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-氨甲�；�-γ-氨基丙基]和9a-N-[N′-(β-氰基乙基)-N′-硫代氨甲酰基-γ-氨基丙基]衍生物，它們是通式1的新的半合成的氮雜環(huán)內(nèi)酯系列的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其中，R代表H或克拉定糖基基團，R1代表H或β-氰基乙基，R2代表異丙基、1-萘基、2-萘基、芐基、2-(三氟甲基)苯基、3-苯基丙基、β-苯基乙基、乙氧基羰基甲基、1-(1-萘基)乙基、3，4，5-三甲氧基苯基或2，4-二氯苯基，且X代表O或S，它們的與無機或有機酸的藥學(xué)上可接受的加成鹽，制備它們的藥物組合物的方法和它們的組合物在治療細菌感染中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052904 英 |
