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作為血清素拮抗劑用于治療肥胖的芳基磺酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 比奧維特羅姆股份公司/P·卡爾迪羅拉;S·喬森;K·S·薩卡利亞森;J·斯沃滕倫
公開(公告)號 CN100339073C  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(專利)號 CN01813150.6  
申請日期 2001.07.19  
專利名稱 作為血清素拮抗劑用于治療肥胖的芳基磺酰胺  
主分類號 A61K31/18(2006.01)I  
分類號 A61K31/18(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.21 SE 0002739-1  
申請(專利權(quán))人 比奧維特羅姆股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·卡爾迪羅拉;S·喬森;K·S·薩卡利亞森;J·斯沃滕倫  
地址 瑞典斯德哥爾摩  
頒證日  
國際申請 2001-07-19 PCT/SE2001/001652  
進(jìn)入國家日期 2003.01.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 劉曉東  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)或式(II)化合物或其可藥用鹽在制備治療肥胖的藥物中的應(yīng)用其中E是-SO2NH-或-NHSO2-;R2是氫、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基;P是苯基或苯并噻吩基;A是一個單鍵、C1-6亞烷基或C2-6亞鏈烯基;R1獨(dú)立地是鹵素、任選被一個或多個鹵素原子取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3、羥基、羥基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、氰基或SR11,其中R11是氫或C1-6烷基,或者R1是苯基、芐基、萘基、苯并噻吩基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基,或者是分別包含1-4個選自氧、氮或硫的雜原子的5-7元雜環(huán);n是0、1、2、3、4、5或6;R3是基團(tuán)R5;R4是-X(CH2)p-R6,其中X是一個單鍵、CH2、O、NH或N-C1-6-烷基,p是0-6,且R6是含有1-3個選自氮、硫或氧的雜原子的任選取代的5-7元雜環(huán),或者R6是NR7R8,其中R7和R8獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、苯基C1-6烷基或萘基C1-6烷基,或者R4選自式(i)、(ii)或(iii)所示基團(tuán)式(i)其中R9是C1-6烷基、或被一個或多個鹵素原子取代的C1-6烷基;m是0、1或2;q是0、1、2、3或4;或式(ii)其中R9、m和q如式(i)中所定義;或式(iii)其中R9、m和q如式(i)中所定義,且R7是氫或C1-6烷基;R5是氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基,所述基團(tuán)任選被一個或多個氟原子取代,C3-6環(huán)烷基、COC1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、羥基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、苯基、萘基,或者與R3一起形成基團(tuán)(CH2)2O或(CH2)3O。  
摘要 本發(fā)明提供了治療或預(yù)防肥胖的方法,包括給需要這樣的治療的患者施用治療有效量的式(I)或式(II)芳基磺酰胺化合物,其中各取代基如說明書中所定義,其中E是-SO2NH-或-NHSO2-。  
國際公布 2002-01-31 WO2002/008179 英  
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