| 公開(公告)號 | CN1976892A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021414.1 |
| 申請日期 | 2005.05.05 |
| 專利名稱 | 取代烯胺酮、它們的衍生物及其應用 |
| 主分類號 | C07C211/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C211/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.6 US 60/569,465 |
| 申請(專利權)人 | 加利福尼亞大學董事會 |
| 發(fā)明(設計)人 | 德克·J·霍根坎普;蒂莫西·B·C·約翰斯通;凱爾文·W·吉 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-05 PCT/US2005/015869 |
| 進入國家日期 | 2006.12.26 |
| 專利代理機構 | 北京康信知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 章社杲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化學式I的化合物或其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑化物： 其中： R1選自由以下基團組成的組：芳基、雜芳基、芳烷基和R16R17N-，每一個是取代或未取代的； R2選自由由以下基團組成的組：氫和取代或未取代的C1-10烷基； R3選自由由以下基團組成的組：氟、氯、溴、碘、C1-10烷氧基、硝基、鹵代C1-10烷基、全鹵代C1-10烷基和取代或未取代的C1-10烷基； 每一個R4獨立地選自由以下基團組成的組：鹵素、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、芳烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基，每一個是取代或未取代的；或者其中R3和鄰近的R4一起形成稠合的取代或未取代的5或6元環(huán)烷基、芳基或雜芳基環(huán)； R5選自由由以下基團組成的組：任選取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、-NH2、C1-10烷基氨基、二(C1-10)烷基氨基和芳基組成的組； R16和R17各自獨立地為C3-12環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-10烷基，每一個是取代或未取代的；或者R16和R17與它們連接的氮原子一起形成取代或未取代的4、5或6元環(huán)；以及 m是0、1、2、3或4；條件是當R5為-OEt時，則R4不是鹵素，并且所述化學式I的化合物不是化合物α-[(芐基)氨基亞甲基]-2-氯-β-氧代-苯丙酸乙酯和1-(2，4-二氯-5-氟苯基)-2-[[(2，4-二氟苯基)氨基]亞甲基]-1，3-戊二酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學式(I)的取代烯胺酮及其衍生物，并涉及以下發(fā)現：這些化合物以治療相關方式調節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)對GABAA受體復合物的作用，并且可以用于改善受GABAA受體復合物調節(jié)的CNS障礙。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108347 英 |
