| 公開(公告)號 | CN1747933A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480003730.1 |
| 申請日期 | 2004.02.05 |
| 專利名稱 | 新單乙酰代鄰-苯二胺類衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/90(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.6 EP 03002545.6;2003.8.4 EP 03016692.0 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·費蒂戈;F·赫廷;M·庫貝斯;A·林貝里;U·賴夫;M·韋德納 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-05 PCT/EP2004/001044 |
| 進入國家日期 | 2005.08.08 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式A的化合物及其藥學上可接受的鹽： 其中： Ar為噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亞苯基； R1、R2彼此獨立地表示氫、C1-12-烷基、C2-12-鏈烯基、C2-12-炔基、C3-12-環(huán)烷基，所述的烷基、鏈烯基、炔基和環(huán)烷基任選被羥基、鹵素、C3-12-環(huán)烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、�；�、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4單取代或多取代；或備選地 R1為氫；且 R2為羥基、烷氧基、C2-C12-鏈烯氧基或苯氧基，該苯氧基任選被甲基、甲氧基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代， 條件是如果R2為羥基，那么Ar不為噻吩-2，5-二基；且 R3和R4彼此獨立地表示氫或C1-6-烷基；或其中 R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)，該環(huán)被氧代單取代且該環(huán)可以含有另一個雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的為新的通式(A)的單乙酰代鄰-苯二胺類衍生物及其藥學上可接受的鹽，其中Ar為噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亞苯基，R1、R2彼此獨立地表示氫、C1-12-烷基、C2-12-鏈烯基、C2-12-炔基、C3-12-環(huán)烷基，所述的烷基、鏈烯基、炔基和環(huán)烷基任選被羥基、鹵素、C3-12-環(huán)烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、酰基、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4單取代或多取代；或備選地，R1為氫；且R2為羥基、烷氧基、C2-C12-鏈烯氧基或苯氧基，該苯氧基任選被甲基、甲氧基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代，條件是如果R2為羥基，那么Ar不為噻吩-2，5-二基；且R3和R4彼此獨立地表示氫或C1-6-烷基；或其中R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)，該環(huán)被氧代單取代且該環(huán)可以含有另一個雜原子。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法、含有這類化合物的藥物組合物及其在制備用于治療諸如癌癥這類疾病的藥物中的應用。 |
| 國際公布 | 2004-08-19 WO2004/069803 英 |
