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埃坡霉素(EPOTHILONE),合成埃坡霉素的中間體,其類似物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 索隆-基特林癌癥研究協(xié)會(huì)/賽繆爾·J·達(dá)尼謝夫斯凱;亞力克西·里夫金;吉村文彥;安娜·以斯貼·加瓦爾達(dá)·奧爾特加;朝永新;舒定朝;董華金
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1759115A  
公開(kāi)(公告)日 2006.04.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03822561.1  
申請(qǐng)日期 2003.08.22  
專利名稱 埃坡霉素(EPOTHILONE),合成埃坡霉素的中間體,其類似物及其用途  
主分類號(hào) C07D419/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D419/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)N;C07D313/00(2006.01)N;C07D303/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索隆-基特林癌癥研究協(xié)會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 賽繆爾·J·達(dá)尼謝夫斯凱;亞力克西·里夫金;吉村文彥;安娜·以斯貼·加瓦爾達(dá)·奧爾特加;朝永新;舒定朝;董華金  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-08-22 PCT/US2003/026367  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王允方;劉國(guó)偉  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物: 其中R1為氫或低碳烷基; R2為一經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基、雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基部分; R5及R6皆獨(dú)立為氫或一保護(hù)基團(tuán); X為O、S、C(R7)2或NR7,其中所出現(xiàn)的R7皆獨(dú)立為氫或低碳烷基; 各個(gè)出現(xiàn)的RB獨(dú)立為氫;鹵素;-ORB’;-SRB’;-N(RB’)2;-CY3、-CHY2、-CH2Y,其中Y為F、Br、Cl、I、ORB’、NHRB’、N(RB’)2或SRB’;-C(O)ORB’;-C(O)RB’;-CONHRB’;-O(C=O)RB’;-O(C=O)ORB’;-NRB’(C=O)RB’;N3;N2RB’;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或非環(huán)狀、線性或具支鏈脂肪族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、芳基或雜芳基,視情況經(jīng)一或多個(gè)以下基團(tuán)取代:氫;鹵素;-ORB′;-SRB′;-N(RB′)2;-C(O)ORB′;-C(O)RB′;-CONHRB′;-O(C=O)RB′;-O(C=O)ORB′;-NRB′(C=O)RB′;N3;N2RB′;環(huán)狀縮醛;或環(huán)狀或非環(huán)狀、線性或具支鏈經(jīng)取代或未經(jīng)取代的脂肪族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、芳基或雜芳基部分;或?yàn)橐话F旅顾亍⑷パ醢F旅顾鼗蚱漕愃莆;或(yàn)橐痪酆衔铮惶妓衔;光親和性標(biāo)記物;或放射性標(biāo)記物;其中各個(gè)出現(xiàn)的RB′獨(dú)立為氫;一保護(hù)基團(tuán);一線性或具支鏈、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的、環(huán)狀或非環(huán)狀脂肪族基團(tuán)、雜脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基烯基或雜芳基炔基部分;及 m為1、2、3或4。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)化合物:如本文中一般所述及以類及次類形式所述。本發(fā)明另外提供包含式(I)化合物的醫(yī)藥組合物,并提供治療癌癥的方法,該些方法包括投予一式(I)化合物。  
國(guó)際公布 2004-03-04 WO2004/018478 英  
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