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7-苯基氨基-4-喹諾酮-3-甲酸衍生物、其生產(chǎn)方法及其作為藥物的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 塞諾菲-安萬特德國有限公司/E·德福薩;D·卡德萊特;S·魯夫;T·克拉邦德;D·施莫爾;A·赫林;K-U·文特
公開(公告)號(hào) CN1914206A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580003532.X  
申請(qǐng)日期 2005.01.15  
專利名稱 7-苯基氨基-4-喹諾酮-3-甲酸衍生物、其生產(chǎn)方法及其作為藥物的用途  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07F9/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.31 DE 102004004973.4;2004.7.10 DE 102004033405.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·德福薩;D·卡德萊特;S·魯夫;T·克拉邦德;D·施莫爾;A·赫林;K-U·文特  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-01-15 PCT/EP2005/000363  
進(jìn)入國家日期 2006.07.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其生理可耐受的鹽, 其中: R1為OH、O-(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基-OCO-(C1-C6)烷基; R2為H、(C1-C6)烷基或苯基; R3為H、(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、吡啶基或苯基,其中烷基可被R9取代,且其中苯基或吡啶基可被R10取代; R9為NH2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜烷基、雜芳基、O-苯基或苯基,其中苯基和雜芳基可被R11取代; R10為F、Cl、Br、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、COOH、COO-(C1-C6)烷基、NH2、NH-(C1-C6)烷基或N-((C1-C6)烷基)2; R11為F、Cl、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、COOH或COO-(C1-C4)烷基; X 為C-R4或N; R4為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R5為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)烷基或O-(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R6為H、F、Cl、Br、NO2、CN或(C1-C6)烷基,其中烷基可被F、Cl或Br取代一次以上; R7為H或(C1-C6)烷基; R8為苯基,其中苯基可被如下基團(tuán)取代至多五次:F、Cl、Br、CN、NO2、(C1-C8)烷基、O-(C1-C8)烷基、S-(C1-C8)烷基、(C2-C8)鏈烯基、(C3-C7)環(huán)烷基、CO-(C1-C4)烷基、苯基、芐基、苯甲;H2、NH-(C1-C6)烷基、N-((C1-C6)烷基)2、P(O)-(O-(C1-C4)烷基)2或雜烷基,其中烷基和鏈烯基可被F、Cl、Br、COOH或COO-(C1-C4)烷基取代一次以上; 雜烷基雜環(huán),飽和或不飽和的4-至7-元環(huán),可包含至多3個(gè)雜原子N、O或S作為環(huán)成員,其中該環(huán)可被F、Cl、Br、CN、NO2、(C1-C4)烷基、OH、COOH、COO-(C1-C4)烷基取代; 其中取代基同時(shí)具有如下含義的化合物除外: X為N,R1為OH,R2、R3、R4、R5和R7為H且R8為未取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及7-苯基氨基-4-喹諾酮-3-甲酸衍生物及其生理可耐受的鹽和生理功能衍生物以及式I化合物及其生理可耐受的鹽,其中取代基具有所述的含義。該化合物適于例如用作用于預(yù)防和治療2型糖尿病的藥物。  
國際公布 2005-08-11 WO2005/073229 德  
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