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作為5-羥色胺再攝取抑制劑的4-(2-苯氧基苯基)-哌啶或-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/B·邦-安德森;F·克羅爾;J·克勒
公開(公告)號(hào) CN1767829A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號(hào) CN200480008884.X  
申請日期 2004.04.02  
專利名稱 作為5-羥色胺再攝取抑制劑的4-(2-苯氧基苯基)-哌啶或-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物  
主分類號(hào) A61K31/451(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/451(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.4 DK PA200300519  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·邦-安德森;F·克羅爾;J·克勒  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-04-02 PCT/DK2004/000241  
進(jìn)入國家日期 2005.09.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 一種由通式I表示的化合物或其鹽: 其中,虛線---表示單鍵或雙鍵; R1、R2、R3、R4、R5獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)氧基、C1-6-烷(烯/炔)硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)氧基或NRxRy,其中Rx和RY獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基或NRzRw-C1-6-烷(烯/炔)基,其中Rz和Rw獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基;或Rx和Ry與連接它們的氮一起形成任選含有一個(gè)其它雜原子的3-7元環(huán);或 R2和R3一起形成與苯環(huán)稠合的選自的雜環(huán);且R1、R4、R5如上述定義; R6、R7、R8、R9獨(dú)立選自氫、鹵素、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)氧基、C1-6-烷(烯/炔)硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)氧基或NRxRy,其中Rx和Ry獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基或NRzRw-C1-6-烷(烯/炔)基,其中Rz和Rw獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基;或Rx和Ry與連接它們的氮一起形成任選含有一個(gè)其它雜原子的3-7元環(huán); 條件是R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9中至少一個(gè)不是氫。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)表示的化合物,其中所述取代基在本申請中定義。所述化合物用于治療情感障礙,其中包括抑郁、包括廣泛性焦慮障礙的焦慮障礙、恐慌病和強(qiáng)迫癥。  
國際公布 2004-10-14 WO2004/087155 英  
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