公開(公告)號(hào)
|
CN1774246A
|
公開(公告)日
|
2006.05.17
|
申請(專利)號(hào)
|
CN200480010385.4
|
申請日期
|
2004.04.19
|
專利名稱
|
用于治療代謝失調(diào)、癌癥和其它疾病的取代異色滿化合物
|
主分類號(hào)
|
A61K31/42(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
A61K31/42(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.4.18 US 60/464,388
|
申請(專利權(quán))人
|
因齊特圣迭戈公司;歐索麥克尼爾制藥公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
凱瑟琳·塔奇杜健;郭建華;穆罕默德·布杰拉爾;侯賽因·A·阿爾沙瑪;安德里亞·凡胡爾·賈基諾;卡里尼·雅庫博維奇-雅亞爾登;陳 情;詹姆士·W·扎弗;馬格納斯·普法爾
|
地址
|
美國加利福尼亞州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2004-04-19 PCT/US2004/012284
|
進(jìn)入國家日期
|
2005.10.17
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
丁香蘭
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種異色滿化合物或其藥學(xué)可接受鹽,所述化合物具有以下結(jié)構(gòu): 其中 a)Ar1具有以下結(jié)構(gòu): 或 其中,R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自氫、鹵素、氨基和/或包含1至4個(gè)碳原子的取代基,所述取代基選自烷基、鹵代烷基、氰基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧羰基、;⑼榛柞0被、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基;R5選自氫、鹵素、氨基、-SH或包含1至4個(gè)碳原子的基團(tuán),所述基團(tuán)選自烷基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、硫代烷基或硫代; b)Ar2具有以下結(jié)構(gòu): 或或或 或或或 其中X是選自0、1或2的整數(shù),R6、R7和R8獨(dú)立選自氫、鹵素、氨基、硝基和/或包含1至4個(gè)碳原子的取代基,所述取代基選自烷基、鹵代烷基、氰基、單取代的氨基、雙取代的氨基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧羰基、烷基甲酰氨基、二烷基甲酰氨基、烷基酰氨基、酰氧基、-SH、硫代烷基或硫代; c)R9是氫、羥基或包含1至4個(gè)碳原子的烷基; d)---表示存在或不存在化學(xué)鍵; e)HAr具有以下結(jié)構(gòu):
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物,其具有式(I)所示的結(jié)構(gòu),其中Ar1基是具有取代基的異色滿基,Ar2基為芳基或雜芳基;HAr為2,4-噻唑烷二酮基、2-硫代噻唑烷-4-酮基、2,4-咪唑烷二酮基或2-硫代咪唑烷-4-酮基。式(I)化合物可具有有利地調(diào)節(jié)糖類代謝(包括血清葡萄糖水平)和脂類代謝的生物活性,并且可以用于治療高脂血癥和/或高膽固醇血癥,以及2型糖尿病。式(I)化合物還可以用于治療不受控制的增殖性疾病,包括癌癥。
|
國際公布
|
2004-11-04 WO2004/093809 英
|