公開(公告)號
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CN1780625A
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公開(公告)日
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2006.05.31
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申請(專利)號
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CN200480011423.8
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申請日期
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2004.02.26
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專利名稱
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異喹啉衍生物及其使用方法
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主分類號
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A61K31/4745(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.2.28 US 10/376,746
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申請(專利權)人
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伊諾泰克制藥公司
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發(fā)明(設計)人
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普拉卡什·賈格塔普;埃爾坎·巴爾奧盧;約翰·H·萬迪澤;喬鮑·紹博;安德魯斯·L·薩爾茲曼;阿洛卡·羅伊;威廉·威廉斯;亞歷山大·尼沃蘿日金
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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2004-02-26 PCT/US2004/005849
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進入國家日期
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2005.10.28
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專利代理機構
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中原信達知識產權代理有限責任公司
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代理人
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樊衛(wèi)民;楊 青
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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下式的化合物或其可藥用水合物或鹽: 其中: R5為O、NH或S; R6為-H或C1-C4烷基; Y為-OH、-NH2或烷基雜環(huán); R1為-氫、-鹵代、-C1-C10烷基、-烷基鹵代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳環(huán)、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、NO2或-A′-B′; A′為-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B′為-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-雜環(huán)、-C3-C8碳環(huán)、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亞烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基雜環(huán)、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-鹵代、-烷基鹵代、-鏈烷醇、-烷基氨基、-羥基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-雜環(huán)胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-芐基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亞烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亞烷基-OC(O)(C1-C5烷基)中的一個或多個取代; R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10獨立地為-氫、-鹵代、-羥基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-烷基鹵代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳環(huán)、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、NO2或-A-B;并且R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9或R10中至少一個不為氫; A為-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B為-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-雜環(huán)、-C3-C8碳環(huán)、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亞烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基雜環(huán)、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-鹵代、-烷基鹵代、-鏈烷醇、-烷基氨基、-羥基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-雜環(huán)胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-芐基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亞烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亞烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)中的一個或多個取代;和 Z1和Z2獨立地為-H或-C1-C10烷基,其未被取代或被-鹵代、-OH或-N(Z3)(Z4)中的一個或多個取代,其中Z3和Z4獨立地為-H或-C1-C5烷基,其未被取代或被-鹵代、-羥基或-NH2中的一個或多個取代;或N、Z3和Z4一起形成雜環(huán)胺;或N、Z1和Z2一起形成雜環(huán)胺。
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摘要
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本發(fā)明涉及異喹啉衍生物;包括有效量的異喹啉衍生物的組合物;和治療或預防炎性疾病或再灌注疾病的方法,其包括給藥有效量的異喹啉衍生物。
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國際公布
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2004-09-16 WO2004/078712 英
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