| 公開(公告)號 | CN1950354A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014939.2 |
| 申請日期 | 2005.05.06 |
| 專利名稱 | N-磺�；�-氨基酸衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D315/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D315/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.11 US 60/569,997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·D·德雷赫爾;N·伊克莫托;C·S·舒爾茨;J·M·威廉斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-06 PCT/US2005/015770 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式I或Ia的化合物的方法： 式I 式Ia 或其可藥用的鹽、對映體、非對映體、或體內(nèi)可水解酯或混合物，其中： R3表示(CH2)nC6-10芳基、(CH2)nC5-10雜芳基或(CH2)nC5-10雜環(huán)基、O(CH2)nC5-10雜環(huán)基，所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被1-3個Ra基團(tuán)取代， Ra表示C1-6烷基、鹵素、OH、芳基(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基、鹵代(C1-6)烷基、硝基、氨基、單-或二-N-(C1-6)烷基氨基、�；被ⅤＱ趸�、羧基、羧酸鹽、羧酸酯、氨基甲酰基、單-或-二-N-(C1-6)烷基氨基甲�；�(C1-6)烷氧基羰基、芳基氧基羰基、脲基、胍基、磺�；被被酋；�、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基亞磺�；�(C1-6)烷基磺�；�、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-6)烷基；和 Z表示C(O)或S(O)2； Y表示OR4或NHOH； R4表示H或C1-4烷基； n為0-4； R1和R2獨(dú)立地表示氫、C6-10芳基、或C1-8烷基，或者R1和R2組合表示C3-10環(huán)烷基、C3-10雜環(huán)烷基、C6-10芳基、或C5-11雜環(huán)基，所述芳基和雜環(huán)基任選被1-3個Ra基團(tuán)取代并且所述烷基任選被1-3個選自以下的基團(tuán)取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、鹵素、羰基、或直接雜原子連接， 所述方法包括在金屬催化劑和配體的存在下不對稱地氫化式H的化合物： 式II。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備光學(xué)活性α-氨基酸底物的方法，所述底物可用于制備用于治療炭疽的強(qiáng)效致死因子(LF)抑制劑。本發(fā)明還涉及用于合成用于治療炭疽的強(qiáng)效LF-抑制劑的方法。具體地，本發(fā)明涉及四取代的烯-磺酰胺酸或酯的新型的、高收率的和高對映選擇性的不對稱氫化反應(yīng)。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118529 英 |
