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二苯基吡啶衍生物,其制備及治療用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 賽諾菲-安萬特/F·巴斯;L·奧爾塔拉;M·里納爾迪-卡-莫納
公開(公告)號 CN1832945A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN200480022485.9  
申請日期 2004.06.24  
專利名稱 二苯基吡啶衍生物,其制備及治療用途  
主分類號 C07D413/12(2006.01)I  
分類號 C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.26 FR 03/07757  
申請(專利權)人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設計)人 F·巴斯;L·奧爾塔拉;M·里納爾迪-卡-莫納  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2004-06-24 PCT/FR2004/001581  
進入國家日期 2006.02.05  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 陳文青  
國省代碼 法國;FR  
主權項 通式(I)所示的化合物, 式中: -R1代表氫或(C1-C4)烷基; -R2代表: -含有5至7個原子的飽和一氮雜環(huán)基團,該氮原子用烷;〈; -基團NR10R11; -非芳香族C3-C10碳環(huán)基團,該基團用(C1-C4)烷基取代三次以上; -非芳香族C11-C12碳環(huán)基團,該基團是未取代或者用(C1-C4)烷基取代一或多次; -含有5至7個原子的飽和一氧雜環(huán)基團,該基團用(C1-C4)烷基取代三次以上; -或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起構成一個哌啶-1-基,該基團的4-位用苯基或芐基以及用(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基羰基、(C1-C4)烷基-氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、(C1-C3)烷;(C1-C3)烷;被〈;取代哌啶-1-基的苯基或芐基是未取代或用鹵素原子和/或甲基和/或三氟甲基取代; -R3、R4、R5、R6、R7和R8各自獨立地代表氫或鹵素原子、或者(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基; -R9代表氫原子、(C1-C4)烷基或氰基或者CH2OH、CH2CN、或CH2O(C1-C4)烷基; -R10和R11與它們所連接的氮原子一起構成一個含有7至10個原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團,它還可能含有選自氧或氮的第二個雜原子,所述基團是未取代或用(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基或者甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; -或者R10和R11與它們所連接的氮原子一起構成一個含有5或6個原子并含有第二個氮原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團,所述基團用甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; -或者R10和R11與它們所連接的氮原子一起構成一個含有5或6個原子的飽和或不飽和雜環(huán)基團,它還可能含有一個氧原子,所述基團用(C1-C4)烷基、羥基、(C1-C4)烷氧基或甲氧基(C1-C2)亞烷基取代一或多次,或者用螺環(huán)丁烷、螺環(huán)戊烷或螺環(huán)己烷取代; 以堿的形式或酸加成鹽的形式,也可以是水合物或溶劑化物的形式。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)所示的5,6-二苯基吡啶-3-甲酰胺衍生物,及其鹽、溶劑化物和水合物,式中,R1代表氫或(C1-C4)烷基;R2代表含有5至7個原子的飽和一氮雜環(huán),其中氮原子用(C1-C4)烷酰基取代,基團NR10R11,用(C1-C4)烷基三取代以上的非芳香族(C3-C10)碳環(huán)基團,未取代或者用(C1-C4)烷基單取代或多取代的非芳香族(C11-C12)碳環(huán)基團,用(C1-C4)烷基三取代以上的含有5至7個原子的飽和一氧雜環(huán)基團;或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起構成一個4-二取代的哌啶-1-基。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法和在治療學上的用途。  
國際公布 2005-01-06 WO2005/000817 法  
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