| 公開(公告)號 | CN1259040C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410016125.X |
| 申請日期 | 2004.02.04 |
| 專利名稱 | 一種沙丁胺醇時(shí)控脈沖緩釋口服制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/137(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/137(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金 方;奚 泉;聞 聰;俞 雄 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種沙丁胺醇時(shí)控脈沖緩釋口服制劑，其特征在于，包括含有主藥的緩釋性微球、含有主藥的速釋部分以及包裹在緩釋性微球和速釋部分外的阻滯衣層； 阻滯層的組分和重量百分比含量包括： 水不溶且低滲透性材料0～80％ 水溶、高滲或腸溶材料5～90％ 增塑劑4～15％ 潤滑劑3～8％。 水不溶且低滲透性材料包括丙烯酸樹脂RS、丙烯酸樹脂NE、乙基纖維素或聚醋酸乙烯酯中的一種或其混合物； 在阻滯層中還含有非阻滯材料，包括水溶性材料、腸溶性材料和高滲透性材料，水溶性材料包括聚乙二醇和羥丙甲纖維素中的一種或其混合物，腸溶材料包括型號為L的丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯和醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯中的一種或其混合物；高滲透性材料包括型號為RL的丙烯酸樹脂； 水不溶且低滲透性材料中混有水溶、高滲或腸溶材料，時(shí)滯衣層增重在8％～12％的范圍內(nèi)，二者比例為40～10∶1，選用水溶或高滲性材料時(shí)最外層包覆腸溶薄膜衣； 僅以水溶或/和腸溶性材料為阻滯層時(shí)，其增重范圍為5％～30％，選用水溶或高滲性材料，在最外層包覆腸溶薄膜衣； 增塑劑包括檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、甘油三乙酸酯、乙酰檸檬酸三丁酯、鄰苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、癸二酸二丁酯、乙酰化單酸甘油酯、羥丙甲纖維素或聚乙二醇中的一種或其混合物，潤滑劑包括滑石粉。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種沙丁胺醇時(shí)控脈沖緩釋口服制劑及其制備方法。該口服制劑由含有主藥的緩釋性微球、包裹在微球外的速釋衣層、以及包裹在速釋衣層外的時(shí)滯衣層構(gòu)成，本發(fā)明采用了脈沖和緩釋相結(jié)合的雙釋藥系統(tǒng)。所述劑型具有在一段預(yù)定時(shí)滯后脈沖釋藥，然后再緩慢釋藥的特性。該口服制劑可在指定的時(shí)滯后提供一個(gè)快速的脈沖釋藥，然后在一段時(shí)間內(nèi)繼續(xù)緩慢釋放藥物，可達(dá)到配合疾病節(jié)律性進(jìn)行治療，并在一段時(shí)間內(nèi)控制癥狀的效果。這樣的治療將具有最大的病人依從性和最小的副作用。 |
| 國際公布 |
