| 公開(公告)號 | CN1816560A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN200480019302.8 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 新的夫西地酸衍生物 |
| 主分類號 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.16 DK PA200301080;2003.7.17 US 60/487,609;2003.10.9 DK PA200301486 |
| 申請(專利權)人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·迪沃德;C·A·S·布雷丁;P·R·拉斯穆森;L·M·E·布埃拉特迪沃德;J·托爾豪格 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/DK2004/000491 |
| 進入國家日期 | 2006.01.06 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式I化合物及其藥學可接受的鹽和易水解的酯， 其中X代表鹵素、三氟甲基、氰基、疊氮基、烷基、鏈烯基或芳基，其中所述烷基、鏈烯基或芳基任選被一個或多個相同或不同的選自下述基團的取代基取代：烷基、鏈烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、鹵素、疊氮基、三氟甲基及氰基； Y及Z均代表氫，或與C-17/C-20鍵共同形成介于C-17與C-20間的雙鍵，或共同為亞甲基并與C-17及C-20共同形成環(huán)丙烷環(huán)； A代表鍵、O、S或S(O)； B代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6酰基、C3-7環(huán)烷基羰基或苯甲酰基，它們均任選被一個或多個選自下列基團的取代基取代：鹵素、羥基、烷氧基、芳基、雜芳基與疊氮基，或者若A代表鍵，則B還可代表氫； Q1及Q2獨立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表鹵素、氰基、疊氮基或三氟甲基； Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-； G代表氫、OH或O-CO-CH3； 五元環(huán)中以實線及虛線描畫出的兩條鍵用于表示這兩條鍵中任一條可為雙鍵，于該情況下Y不存在且Z代表氫； 介于C-1及C-2間的鍵可為單鍵或雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式I的夫西地酸衍生物及其藥學可接受的鹽和易水解的酯，其中X代表鹵素、三氟甲基、氰基、疊氮基、烷基、鏈烯基或芳基，其中所述的烷基、鏈烯基或芳基任選被一個或多個相同或不同的選自下述基團的取代基取代：烷基、鏈烯基、芳基、烷氧基、硝基、烷硫基、鹵素、疊氮基、三氟甲基及氰基；Y及Z均代表氫，或與C-17/C-20鍵共同形成介于C-17與C-20間的雙鍵，或共同為亞甲基并與C-17及C-20共同形成環(huán)丙烷環(huán)；A代表鍵、O、S或S(O)；B代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6�；�、C3-7環(huán)烷基羰基或苯甲酰基，各基團任選被一個或多個選自下列基團的取代基取代：鹵素、羥基、烷氧基、芳基、雜芳基與疊氮基，或者若A代表鍵，則B還可代表氫；Q1及Q2獨立地代表-CH2-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH2)-或-(CHW)-，其中R代表C1-6烷基且W代表鹵素、氰基、疊氮基或三氟甲基；Q3代表-CH2-、-C(O)-或-CHOH-；G代表氫、OH或O-CO-CH3；五元環(huán)中以實線及虛線描畫出的兩條鍵用于表示這兩條鍵中任一條可為雙鍵，于該情況下Y不存在且Z代表氫；介于C-1及C-2間的鍵可為單鍵或雙鍵；以及涉及包含所述衍生物的醫(yī)藥組合物和它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007669 英 |
