| 公開(公告)號 | CN1823036A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020347.7 |
| 申請日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 新的二苯并[B,F]氧雜-10-甲酰胺及其藥物用途 |
| 主分類號 | C07C235/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/40(2006.01)I;C07D313/14(2006.01)I;C07D267/20(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.25 GB 0317491.9 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Y·奧貝松;C·貝特斯查爾特;S·弗洛爾;R·格拉瑟爾;O·西米克;M·廷特爾諾特-布洛邁;T·J·特羅克斯勒;E·范格萊維靈格;S·J·費恩施塔爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-23 PCT/EP2004/008283 |
| 進入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物， 其中， X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH， Y是CH或N， A和B各自是氫，或者一起在它們所連接的碳原子之間形成第二條鍵， R1是氫或(C1-4)烷基， R2是任選被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基或雜芳基， R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd， n是0、1或2， Ra、Rb、Rc和Rd獨立地是氫或任選被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二環(huán)烷基、1-氮雜-(C7-9)二環(huán)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基或雜環(huán)基，或者 Ra、Rb、Rc和Rd與它們所連接的氮一起形成任選被取代的吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代基或哌嗪基， Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基，且 R4、R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物、所述式I化合物的制備方法、它們作為藥物、尤其在治療與β-淀粉狀蛋白生成和/或聚集有關的神經(jīng)學和血管紊亂中的用途，以及涉及包含該式I化合物的藥物組合物及組合，其中：X是O、NH、N(C1-4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氫，或者一起在它們所連接的碳原子之間形成第二條鍵，R1是氫或(C1-4)烷基，R2是任選被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基或雜芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd獨立地是氫或任選被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、(C7-9)二環(huán)烷基、1-氮雜-(C7-9)二環(huán)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基或雜環(huán)基，或者Ra、Rb、Rc和Rd與它們所連接的氮一起形成任選被取代的吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代基或哌嗪基，Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基-SO2、氰基、硝基或鹵素。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014517 英 |
