| 公開(公告)號(hào) | CN1829688A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480021382.0 |
| 申請日期 | 2004.07.23 |
| 專利名稱 | 用于制備他汀類尤其是阿托伐他汀的方法和中間化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/34(2006.01)I;C07D309/10(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.25 GB 0317393.7;2004.3.26 GB 0406760.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | NPIL制藥英國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大衛(wèi)·約翰·穆迪;喬納森·威廉·威芬 |
| 地址 | 英國曼徹斯特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-23 PCT/GB2004/003206 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧晉偉;劉繼富 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(7)化合物或其鹽的方法： 其中 R1代表氫或烴基基團(tuán) R2代表氫或取代基團(tuán) R3代表氫或烴基基團(tuán) X代表氫或取代基團(tuán) 所述方法包括 a)氰化式(1)化合物： 其中Y代表鹵素基團(tuán)，優(yōu)選Cl或Br；P1代表氫或保護(hù)基團(tuán)，W代表＝O或-OP2， 其中P2代表氫或保護(hù)基團(tuán)， 而生成式(2)化合物： b)還原式(2)化合物而生成式(3)化合物： c)使式(3)化合物與式(4)化合物偶聯(lián)： 而生成式(5)化合物： d)當(dāng)W代表-OP2時(shí)，將式(5)化合物去保護(hù)然后氧化而生成式(6)化合物： 和 e)使W代表＝O時(shí)的式(5)化合物或式(6)化合物開環(huán)，并去除任何剩余保護(hù)基團(tuán)，而生成式(7)化合物或其鹽。 |
| 摘要 | 提供制備式(7)化合物或其鹽的方法，其中R1代表氫或烴基基團(tuán)，R2代表氫或取代基團(tuán)，R3代表氫或烴基基團(tuán)，X代表氫或取代基團(tuán)，所述方法包括：a)氰化式(1)化合物，其中Y代表鹵素基團(tuán)，優(yōu)選Cl或Br；P1代表氫或保護(hù)基團(tuán)，W代表＝O或-OP2，其中P2代表氫或保護(hù)基團(tuán)，以生成式(2)化合物；b)還原式(2)化合物生成式(3)化合物；c)使式(3)化合物與式(4)化合物偶聯(lián)，以生成式(5)化合物；d)當(dāng)W代表-OP2時(shí)，將式(5)化合物去保護(hù)然后氧化而生成式(6)化合物；和e)使W代表＝O時(shí)的式(5)化合物或式(6)化合物開環(huán)，并去除任何剩余保護(hù)基團(tuán)，而生成式(7)化合物或其鹽。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012246 英 |
