| 公開(公告)號(hào) | CN1273451C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01821006.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.17 |
| 專利名稱 | 哌啶MCH拮抗劑及其治療肥胖癥的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D211/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/ |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.22 US 60/257,873 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·A·麥基特里克;J·蘇;J·W·克拉德;S·李;G·郭 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-17 PCT/US2001/049301 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?徐雁漪 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 W為R1-CR3R12NR4C(O)-； 虛線為任選的雙鍵； X為-CHR8-、-C(O)-、-C(＝NOR9)-，或當(dāng)雙鍵存在時(shí)為-CR8＝； Y為 或當(dāng)雙鍵存在時(shí)為 R1為R5-C3-8環(huán)烷基，R5-C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、R5-芳基、R5-芳基-C1-6烷基、R5-雜芳基、R5-雜芳基C1-6烷基、R5-雜環(huán)烷基或R5-雜環(huán)烷基C1-6烷基； R2為R6-芳基或R6-雜芳基； n為1、2或3； R3為C1-6-烷基、芳基或雜芳基； R4為H或C1-6烷基； R5為獨(dú)立選自包含H、C1-6烷基、鹵素、-OH、C1-6-烷氧基、-CF3、C1-6烷氧基羰基、-SO2NHR4、-C(O)NHR4、-NR4C(O)NHR4、-NR4C(O)R4、-NR4SO2R4、R13-苯基及萘基中的1-4個(gè)取代基； R6為獨(dú)立選自包含H、C1-6烷基、鹵素、-OH、-SH、-SC1-6烷基、-CN、C1-6烷氧基、C1-6烷基羧基、CF3、-NO2、-NH2、C1-6烷基氨基、苯基、C1-6-烷氧基羰基及R7-苯氧基中的1-4個(gè)取代基，或相鄰的環(huán)碳原子與基團(tuán)-O(CH2)1-2O-、-O(CH2)2-3-或-O(CF2)O-基形成一個(gè)環(huán)； R7為獨(dú)立選自包含H、C1-6烷基、鹵素、-OH、C1-6烷氧基及CF3中的1-3個(gè)取代基； R8為H、C1-6烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基； R9為H、C1-6烷基或芳基-C1-4烷基； R10是獨(dú)立選自H、C1-6烷基及芳基； R12為H或C1-6烷基； R13為獨(dú)立選自包含H、C1-6烷基、鹵素、-OH、C1-6烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2及-C(O)CH3中的1至3個(gè)取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種以結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或其溶劑化物；其中W為R1-CR3R12NR4C(O)-或R11C(O)NR4-；虛線為任選的雙鍵；X為-CHR8-、-C(O)-或-C(＝NOR9)-；Y為式(II)，R1為任選的取代環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基-烷基；R2為任選取代的芳基或雜芳基；R3為烷基、芳基或雜芳基；R4及R12為H或芳基；R8為H、烷基或烷氧基烷基；R9為H、烷基或芳烷基；R10為H、烷基或芳基；R11為式(III)或當(dāng)R2為R6-雜芳基或R10不為H時(shí)，R11也可為R5苯基烷基；n為1-3且m為1-5；且R14為選自H、烷基、鹵素、-OH、烷氧基及CF3-中的1-3個(gè)取代基；及含上述化合物的藥物組合物，及使用上述化合物治療飲食失調(diào)及糖尿病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-07-04 WO2002/051809 英 |
