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1,5-二芳基吡咯衍生物、它們的制備與治療用途

公開(公告)號(hào) CN101119967A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680004997.1  
申請(qǐng)日期 2006.02.16  
專利名稱 1,5-二芳基吡咯衍生物、它們的制備與治療用途  
主分類號(hào) C07D207/32(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/32(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.17 FR 0501660  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里納爾迪-卡莫納  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-16 PCT/FR2006/000356  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 下式(I)化合物: 式中: -X代表基團(tuán); -R1代表氫原子或(C1-C3)烷基; -R2代表: .(C1-C12)烷基,它未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)自選自羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基的取代基取代; .(C3-C12)非芳族碳環(huán)基,它未被取代或被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次; .(C3-C7)環(huán)烷基甲基,它未被取代或其碳環(huán)被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次; .苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二(C1-C4)烷基氨基、S(O)mAlk基團(tuán)、(C1-C4)烷基羰基基團(tuán),或選自苯基、吡咯-1-基、咪唑基、吡啶基、吡唑基,所述的基未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; .苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基; .被苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基取代的甲基; .1,2,3,4-四氫萘基,它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次; .芐基,它未被取代或其苯基被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基,而它在α位未被取代或在α位被吡咯基或苯氧基取代; .二苯甲基、二苯甲基甲基; .苯乙基,它未被取代或其苯基被鹵素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代; .芳族雜環(huán)基,它選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基,所述的基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基; .被雜環(huán)基取代的甲基,該雜環(huán)基獨(dú)自選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基,所述的基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基; .吲哚基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基團(tuán)、(C1-C4)烷基羰基基團(tuán)、苯基; .苯并噻唑基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基團(tuán)、(C1-C4)烷基羰基基團(tuán)、苯基; .甲基,它被一個(gè)或兩個(gè)(C1-C4)烷基和被苯氧基或吡咯-1-基取代,所述的基未被取代或被鹵素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代; -R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基; -R4代表苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基團(tuán); -R5代表苯基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,該取代基獨(dú)自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基團(tuán); -R6代表氫原子或(C1-C5)烷基基團(tuán); -R7代表氫原子或(C1-C3)烷基; -m代表0、1或2; -Alk代表(C1-C4)烷基 以及其水合物或溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明的目的是符合式(I)的化合物,式中:-X代表式(II)基團(tuán);R1和R6代表氫原子或烷基;R2代表選自如下的基:(C1-C12)烷基;(C3-C12)非芳族碳環(huán)基;(C3-C7)環(huán)烷基甲基;苯基、芐基、二苯甲基、二苯甲基甲基、苯乙基;苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基;被苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基取代的甲基;未取代的1,2,3,4-四氫萘基;或雜環(huán)基、吲哚基、未被取代或取代的苯并噻唑基;所述的基未被取代或被取代;R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基;R4和R5代表未被取代或被取代的苯基;制備方法與治療用途。  
國(guó)際公布 2006-08-24 WO2006/087476 法  
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