| 公開(公告)號(hào) | CN1835755A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480023161.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.13 |
| 專利名稱 | GSK-3抑制劑及其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.13 US 60/494,859 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 希龍公司;密執(zhí)安州立大學(xué)董事會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·N·貝內(nèi)特;K·D·漢肯森;S·D·哈里森;K·A·隆哥;O·A·麥克唐納;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-13 PCT/US2004/026355 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療或預(yù)防人或動(dòng)物受試對(duì)象骨損失的方法，所述方法包括向人或動(dòng)物受試對(duì)象施用式(I)所示的化合物： 其中： W是任選取代的碳或氮； X和Y獨(dú)立選自氮、氧和任選取代的碳； A是任選取代的芳基或雜芳基； R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自氫、羥基和任選取代的低級(jí)烷基、環(huán)狀低級(jí)烷基、烷基氨基烷基、低級(jí)烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、芳基和雜芳基；R′1、R′2、R′3和R′4獨(dú)立選自氫和任選取代的低級(jí)烷基； R5和R7獨(dú)立選自氫、鹵素和任選取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、環(huán)亞氨基、雜環(huán)亞氨基、脒基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、胍基、芳基、聯(lián)芳基、雜芳基、雜聯(lián)芳基、雜環(huán)烷基和芳基亞磺酰氨基； R6選自氫、羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、亞氨基、氰基，以及取代或未取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、雜芳基羰氧基、雜芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺�；�、亞磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、雜芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基環(huán)酰氨基、環(huán)硫代酰氨基、環(huán)脒基、雜環(huán)脒基、環(huán)亞氨基、雜環(huán)亞氨基、胍基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基磺�；头蓟鶃喕酋０被�；或 其藥學(xué)上可接受的鹽，其立體異構(gòu)體、其互變異構(gòu)體、其水合物或其溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過(guò)向人或動(dòng)物受試對(duì)象施用嘧啶和吡啶衍生物來(lái)治療或預(yù)防骨損失的方法，含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物與單獨(dú)使用或和其它藥學(xué)活性制劑組合使用的組合物的用途，其中所述衍生物能抑制糖原合成酶激酶3(GSK3)的活性。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-06 WO2005/039485 英 |
