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公開(公告)號(hào)
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CN1244567C
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01140999.1
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申請(qǐng)日期
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1996.12.27
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專利名稱
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選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
96199356.1
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優(yōu)先權(quán)
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1995.12.27 FR 9515557
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓
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地址
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法國(guó)勒芒
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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王 杰
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國(guó)省代碼
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法國(guó);FR
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主權(quán)項(xiàng)
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如下通式3c的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-酰氧基塔三烷衍生物的制備方法： 式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此獨(dú)立地表示基團(tuán)Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且 X＝鹵素， R彼此獨(dú)立地表示直鏈或支鏈烷基或芳烷基， R7是2-三氯甲基-2-丙氧羰基；以及 R10表示式O-CO-R的酰基，R如前面所定義， 該方法包括在環(huán)境溫度和劇烈攪拌下，在吡啶和/或4-吡咯烷-1-基吡啶或4-二甲基氨基吡啶存在下，將在二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷中稀釋的相應(yīng)的酰氯緩慢地加入到通式3b的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-羥基塔三烷衍生物的溶液中 式中R1、R2、R4、R5、R6、R7和R14如前面所定義。
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摘要
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本發(fā)明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基團(tuán)選擇性地保護(hù)漿果赤霉素衍生物7位羥基的方法，得到的中間體及其制備用作藥物的塔三烷方面的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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