| 公開(公告)號 | CN1960970A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017310.3 |
| 申請日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 作為CB1受體的拮抗劑的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 JP 160059/2004;2004.6.1 US 60/575,409;2005.1.14 JP 007833/2005;2005.1.21 US 60/644,992 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 盛谷恭典;古久保茂;坪井康范;岡垣智惠子;奧 哲;平野直光 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-27 PCT/JP2005/010197 |
| 進入國家日期 | 2006.11.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式[I]的化合物或其可藥用鹽，所述式[I]為： 其中，R1和R2各自(A)獨立地為具有選自如下基團的相同或不同的一個至三個取代基的芳基或雜芳基或者不具有取代基的芳基或雜芳基：(1)鹵素原子，(2)氰基，(3)烷基，所述烷基具有選自鹵素原子和烷氧基的一個至三個取代基或不具有取代基，(4)烷氧基，所述烷氧基具有選自鹵素原子、環(huán)烷基、烷氧基、單烷基氨基或雙烷基氨基、吡咯烷基和嗎啉基的一個至三個取代基或不具有取代基，(5)氨基，所述氨基具有選自烷基、烷氧基烷基、環(huán)烷基和單烷基氨基或雙烷基氨基的取代基或不具有取代基，(6)具有一個至兩個烷基作為取代基或不具有取代基的氨基甲酰氧基，(7)烷基磺�；�，(8)環(huán)烷氧基，(9)具有烷基作為取代基或不具有取代基的氨基甲�；�(10)硝基，(11)烷硫基，(12)具有烷基作為取代基或不具有取代基的氨基磺酰基，(13)烷基亞磺�；�，(14)亞烷基氧基和(15)亞烷基二氧基，或者(B)R1和R2通過鄰近的CH基團組合在一起而形成以下式表示的基團： R3和R4中的一個基團是氫原子，而另一個基團是氫原子、羥基、羥基烷基、雙烷基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、羧基、烷氧基羰基、飽和或不飽和的含氮或含氧的4元至10元雜環(huán)基團、氨基甲�；騿瓮榛被柞；螂p烷基氨基甲�；�，而且所述單烷基氨基甲�；螂p烷基氨基甲�；耐榛糠志哂羞x自鹵素原子、羥基、單烷基氨基或雙烷基氨基和飽和或不飽和的含氮或含氧的四元至十元雜環(huán)基團的取代基或不具有取代基；或R3和R4相互組合形成橋氧基；R5是氫原子或烷基，Y是單鍵、氧原子或式-N(R7)-的化合物；R6是(1)直鏈或支化鏈烴基，所述烴基具有或不具有取代基，并且在分子中含有或不含有一個或一個以上的雙鍵或三鍵；或者(2)環(huán)狀基團，所述環(huán)狀基團具有取代基或不具有取代基，并含有或不含有一個或一個以上選自硫原子、氧原子和氮原子的雜原子；R7是烷基或烷氧基羰基烷基，前提是當Y是單鍵且R3和R4中的一個基團是氫，另一個基團是羥甲基時，R6不是4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為中樞大麻素(CB1)受體的拮抗劑的吡咯烷衍生物或其可藥用鹽，所述吡咯烷衍生物具有有效的抗中樞大麻素(CB1)受體的拮抗活性，并具有如式(I)所示的結(jié)構(gòu)：其中R1和R2各自是(A)可選地具有取代基的芳基(或雜芳基)，或(B)二者相互組合而形成如下式所示的基團；R3和R4中的一個為氫而另一個為氫、羥基、羥烷基等，或二者組合形成橋氧基，R5是氫或烷基，Y是單鍵、氧原子或者式-N(R7)-所示的基團。R6是可選地具有取代基的烴基或可選地具有取代基的環(huán)狀基團。R7是烷基或烷氧羰基烷基，前提是當Y是單鍵且R3和R4中的一個是氫，另一個是羥甲基時，R6不是4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯基。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115977 英 |
