| 公開(公告)號 | CN1856311A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480027312.6 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的6-芳基-7-鹵基-咪唑并[1,2-A]嘧啶 |
| 主分類號 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 US 60/505,486 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 楠;塞米拉米斯·艾拉爾-卡勞斯蒂安 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030595 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式(I)表示的化合物： 其中： R1選自和C6-C8環(huán)烷基； R2為下式： R3為H或C1-C3烷基； R4為H或C1-C3烷基；或 當(dāng)R3和R4視情況連接在一起時形成6到8元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)具有1-2個氮原子、0-1個氧原子和0-1個硫原子，且視情況以C1-C3烷基取代； R5為H、C1-C3烷基或C1-C3氟烷基； Y為式-O(CH2)nQ； n為2、3或4的整數(shù)； Q為-OH或-NR6R7； R6和R7獨(dú)立為H或C1-C3烷基；或 當(dāng)R6和R7視情況與R6和R7各自所連接的氮原子連接在一起時形成4到6元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)具有1-2個氮原子、0-1個氧原子和0-1個硫原子，且視情況以R8 取代； R8為C1-C3烷基； L1、L2、L3和L4各自獨(dú)立為H、F、Cl、Br或CF3； X為Cl或Br； 或其醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定6-芳基-7-鹵基-咪唑并[1，2-A]嘧啶或其醫(yī)藥上可接受的鹽，和含有所述化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽的組合物，其中所述化合物為抗癌劑，其適用于通過促進(jìn)微管聚合來治療哺乳動物中的癌癥。本發(fā)明進(jìn)一步涉及一種治療或抑制哺乳動物中的癌腫瘤細(xì)胞生長和相關(guān)疾病的方法且進(jìn)一步提供一種治療或預(yù)防需要其的哺乳動物中的癌腫瘤的方法，所述癌腫瘤表現(xiàn)出多重抗藥性(MDR)或由于MDR而具有抗性，所述方法包含向所述哺乳動物投以有效量的所述化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030218 英 |
