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一種吡啶基磺胺的多種晶形和它們作為內皮素受體拮抗劑的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 斯皮德爾藥品公司/T·布里安德;A·比爾茨;F·布拉特;M·斯?jié)衫S奇
公開(公告)號 CN1976924A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580014293.8  
申請日期 2005.05.12  
專利名稱 一種吡啶基磺胺的多種晶形和它們作為內皮素受體拮抗劑的應用  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.5.13 EP 04102110.6  
申請(專利權)人 斯皮德爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 T·布里安德;A·比爾茨;F·布拉特;M·斯?jié)衫S奇  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-05-12 PCT/EP2005/052187  
進入國家日期 2006.11.03  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關立新;劉 玥  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 5-甲基-吡啶-2-磺酸[6-甲氧基-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2-吡啶-4-基-嘧啶-4-基]-酰胺的一種晶形,采用常規(guī)粉末X-射線衍射儀,用CuKα輻射可測得它的X-射線粉末衍射特征譜圖,其特征峰在d值()的表達為:9.0(vs)、7.8(m)、6.2(s)、5.48(m)、5.30(m)、5.07(m)、4.67(s)、4.52(m)、4.23(m)、4.14(m)、3.79(m)、3.57(s)、3.42(m)、3.23(m)和3.02(m); 指定為晶形A。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)5-甲基-吡啶-2-磺酸[6-甲氧基-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2-吡啶-4-基-嘧啶-4-基]-酰胺的晶形A和晶形B,其中晶形B是最穩(wěn)定的晶形。5-甲基-吡啶-2-磺酸[6-甲氧基-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2-吡啶-4-基-嘧啶-4-基]-酰胺也可以與例如乙醇、丙酮、四氫呋喃、甲醇、異丙醇、2-丁酮和二氯甲烷形成溶劑化物。  
國際公布 2005-12-01 WO2005/113543 英  
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