公開(公告)號
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CN1856484A
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公開(公告)日
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2006.11.01
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申請(專利)號
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CN200480027679.8
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申請日期
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2004.07.23
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專利名稱
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用于治療或預(yù)防疼痛的雜芳基-四氫哌啶基化合物
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.24 US 60/489,516
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申請(專利權(quán))人
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歐洲凱爾蒂克公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孫 群;凱特·文
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地址
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盧森堡盧森堡市
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頒證日
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國際申請
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2004-07-23 PCT/US2004/023914
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進入國家日期
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2006.03.24
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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國省代碼
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盧森堡;LU
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主權(quán)項
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下式的化合物或其可藥用鹽:其中 Ar1為 Ar2為或 X為O、S、N-CN、N-OH或N-OR10; R1為-H、-鹵素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素); 每個R2獨立地為: (a)-鹵素、-OH、-NH2、-CN或NO2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-員)雜環(huán)或-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜環(huán),其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代; 每個R3獨立地為: (a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-員)雜環(huán)或-(7-至10-員)二環(huán)雜環(huán),其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜環(huán),其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代; 每個R5獨立地為-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個R6獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個R7獨立地為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或CH2(鹵素); 每個R8為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; R10為-(C1-C4)烷基; 每個R11獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個鹵素獨立地為-F、-Cl、-Br或-I; m為0或1; o為0~4的整數(shù); p為0~2的整數(shù); q為0~6的整數(shù); s為0~4的整數(shù);和 r為0~5的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)的化合物或其可藥用鹽(“四氫哌啶基化合物”),其中Ar1、Ar2、X、R3和m如說明書中所公開;含有有效量四氫哌啶基化合物的組合物;以及治療或預(yù)防動物疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、成癮性病癥、帕金森病、帕金森氏綜合征、焦慮癥、癲癇癥、中風(fēng)、癲癇發(fā)作、瘙癢癥、精神病、認(rèn)知障礙、記憶缺失、限制性腦功能、亨廷頓舞蹈病、肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化、癡呆、視網(wǎng)膜病、肌肉痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障礙或抑郁癥的方法,所述方法包括向需要該治療的動物給藥有效量的四氫哌啶基化合物。
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國際公布
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2005-02-03 WO2005/009988 英
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