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取代苯衍生物或其鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安斯泰來制藥有限公司/石原司;平山復志;菅澤形造;古賀祐司;門倉健;重永健詞
公開(公告)號 CN1283626C  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN01819256.4  
申請日期 2001.11.21  
專利名稱 取代苯衍生物或其鹽  
主分類號 C07D211/26(2006.01)I  
分類號 C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.11.22 JP 356146/00;2000.12.22 JP 390321/00  
申請(專利權)人 安斯泰來制藥有限公司  
發(fā)明(設計)人 石原司;平山復志;菅澤形造;古賀祐司;門倉健;重永健詞  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2001-11-21 PCT/JP2001/010176  
進入國家日期 2003.05.21  
專利代理機構 上海專利商標事務所有限公司  
代理人 胡 燁  
國省代碼 日本;JP  
主權項 以下述通式(1)表示的化合物或其鹽, 式中, X1表示-C(=O)-NR5-、-NR5-C(=O)-, X2表示-NR6-C(=O)-或-NR6-CH2-, R1表示鹵素原子、低級烷基或低級烷氧基, R2和R3可相同或不同,表示氫原子、鹵素原子, R4表示氫原子、-SO3H或糖殘基, A環(huán)表示苯環(huán)或吡啶環(huán), R4為氫原子或-SO3H時,B環(huán)表示氮原子被R7取代的哌啶環(huán);R4為糖殘基時,B環(huán)表示氮原子被R7取代的哌啶環(huán)或被 取代的苯環(huán), R5和R6可相同或不同,表示氫原子或低級烷基, R7和R8表示氫原子、低級烷基、-SO2-低級烷基或吡啶環(huán), 但X2為-NR6-C(=O)-且R4為氫原子時,A環(huán)表示吡啶環(huán)。  
摘要 本發(fā)明提供各種具有以抑制活性化血液凝固第X因子為基礎的抗凝固作用、作為血液凝固抑制劑或者由于血栓形成或栓塞而引起的疾病的預防·治療劑有用的化合物。其有效成分為4′-溴-2′-[(5-氯-2-吡啶基)氨基甲酰]-6′-β-D-吡喃半乳糖氧基-1-異丙基哌啶-4-甲酰苯胺、2′-(2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃葡糖氧基)-4′-溴-6′-[(5-氯-2-吡啶基)氨基甲酰]-1-異丙基哌啶-4-甲酰苯胺等及其鹽。  
國際公布 2002-05-30 WO2002/042270 日  
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